[发明专利]考来烯胺缓释片及制备方法

说明书

技术领域

本发明属于医药技术领域，具体的讲是一种考来烯胺缓释片及制备方法。

背景技术

考来烯胺，别名：消胆胺，降胆敏，消胆胺脂；英文名称：Colestyramine； 分子式：C27H47N。主要活性成分：聚苯乙烯季铵型强碱性阴离子交换树脂的 氯化物。性状：白色至类白色粉末，无臭或稍带胺臭味；有引湿性。在水、乙 醇、氯仿或乙醚中不溶。功用作用：用于Ⅱ型高脂血症、动脉粥样硬化以及肝 硬化、胆石病引起的瘙痒，缺点是2％的患者产生胃肠道反应。速释制剂用法用 量：(1)治动脉粥样硬化：1日3次，每次服粉剂4～5g。(2)止痒：开始时1 日量6～10g，维持量每日3g，3次分服。

药理作用：口服后在肠道与胆酸结合后随粪便排出，可使胆酸排出量比正 常高3～4倍，对高胆固醇血症可作为首选药物。用药后1周内LDL-胆固醇水平 开始下降，2周内达最大效应，可使血浆总胆固醇水平下降20％以上，LDL-胆 固醇水平下降25％～35％，TG水平可有所升高，但在连续用药中可逐渐恢复至正 常水平。对同时有TG升高病人(Ⅲ、Ⅱb型)可加服降TG药如烟酸，氯贝特类等。 对原发性胆汁性肝硬化、慢性胆囊炎，胆结石，药物引起的淤滞性黄疸等也有 一定的辅助治疗效果。

药代动力学：本品不从胃肠道吸收。用药后1-2周，血浆胆固醇浓度开始 降低，可持续降低1年以上。部分病人在治疗过程中，血清胆固醇浓度开始降 低，后又恢复至或超过基础水平。用药后1-3周，因胆汁淤滞所致的瘙痒得到 缓解。停药后2-4周血浆胆固醇浓度恢复至基础水平。停药1-2周后，再次出 现因胆汁淤滞所致的瘙痒。

禁忌症：对考来烯胺过敏的患者禁用，对胆道完全闭塞的患者禁用。

发明内容

为了克服速释制剂服药次数多的治疗缺陷，本发明提供了一种考来烯胺缓 释片及制备方法，该缓释片每日口服2次，在体内实现持久、缓慢的释放药物， 提高了患者依从性。

本发明目的是由以下技术方案实现的：

一种考来烯胺缓释片，该缓释片包括考来烯胺、缓释材料和其他药用辅料， 其中各组分重量比为：考来烯胺40～45％，缓释材料30～35％，余量为其他药用 辅料。

本发明目的还可以由以下技术方案实现：

该缓释片各组分重量比为：考来烯胺42％，缓释材料32％，余量为其他药 用辅料。

缓释材料包括：甲基纤维素、羟丙甲纤维素、聚维酮中的至少一种。

其他药用辅料包括：润滑剂、填充剂、表面活性剂。

润滑剂、填充剂、表面活性剂的用量比为(1～3)：(20～25)：(1～3)。

润滑剂包括：微粉硅胶、滑石粉中的至少一种。

填充剂包括：乳糖、可压性淀粉中的至少一种。

表面活性剂包括：脂肪酸甘油酯、蔗糖酯中的至少一种。

本发明还提供了一种考来烯胺缓释片的制备方法，包括以下步骤：

1)备料，按照所述的考来烯胺缓释片的组分及重量配比备料，其中考来烯 胺粉碎过100目筛，缓释材料及其它药用辅料分别粉碎过80目筛；

2)制粒，将考来烯胺、缓释材料及其它药用辅料混合均匀，用质量浓度为 60～70％的酒精湿法制粒，酒精用量为考来烯胺、缓释材料及其它药用辅料总重 的五分之一，采用流化床干燥工艺；

3)整粒，将步骤2)所得颗粒16～24目筛整粒；

4)压片，将步骤3)所得颗粒通过高速压片机压片，规格为：每片含考来 烯胺0.3～0.5g。

本发明的考来烯胺缓释片的制备方法，还可以由以下技术方案实现：

所述流化床干燥的工艺参数包括：进风温度为50～55℃，物料温度为40～45 ℃，出风温度为35～40℃。

本发明的有益效果

本发明的缓释片体内实现持久、缓慢的释放药物，血药浓度平稳，波动小， 从而降低给药频率，本品制成缓释片后掩盖了药品本身的怪味，有利于患者服 用，提高患者依从性。通过控制有效药物成分在血液中的浓度以便维持药效， 减少药物释放达峰次数，对患者的脏器还有一定保护。本发明工艺简单，重现 性好，易于工业化生产；成本低，有利于降低产品价格。

附图说明

图1为本发明的实施例1-4所得考来烯胺缓释片释放度(％)曲线图。

具体实施方式