[发明专利]一种医药中间体二酮胺类化合物的合成方法在审
| 申请号： | 201510854709.2 | 申请日： | 2015-11-29 |
| 公开（公告）号： | CN105294600A | 公开（公告）日： | 2016-02-03 |
| 发明（设计）人： | 张妍 | 申请（专利权）人： | 张妍 |
| 主分类号： | C07D295/185 | 分类号： | C07D295/185 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 200237 上海*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 医药 中间体 二酮胺类 化合物 合成 方法 | ||
1.一种下式(III)所示二酮胺类化合物的合成方法，所述方法包括：室温下，在有机溶剂中，于催化剂、氧化剂、活化剂和助剂的存在下，下式(I)化合物和下式(II)化合物在60-80℃下反应5-7小时，反应结束后经后处理，从而得到所述式(III)化合物，
其中，R为R选自H、卤素、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基或硝基；
X为卤素。
2.如权利要求1所述的合成方法，其特征在于：，所述催化剂为有机铁化合物与硫氰酸亚铜(CuSCN)的混合物，其中有机铁化合物与硫氰酸亚铜(CuSCN)的摩尔比为1:1-2。
3.如权利要求1或2所述的合成方法，其特征在于：所述氧化剂为叔丁基过氧化氢(TBHP)、2-碘酰基苯甲酸(IBX)、过氧化二苯甲酰、双(三氟乙酸)碘苯(PhI(TFA)2)或二乙酸碘苯(PhI(OAc)2)中的任意一种，最优选为PhI(TFA)2。
4.如权利要求1-3任一项所述的合成方法，其特征在于：所述活化剂为卟啉或四苯基卟啉，最优选为四苯基卟啉。
5.如权利要求1-4任一项所述的合成方法，其特征在于：所述助剂为二乙基二硒醚。
6.如权利要求1-5任一项所述的合成方法，其特征在于：，所述式(I)化合物与式(II)化合物的摩尔比为1:1.4-2。
7.如权利要求1-6任一项所述的合成方法，其特征在于：所述式(I)化合物与催化剂的摩尔比为1:0.1-0.2。
8.如权利要求1-7任一项所述的合成方法，其特征在于：所述式(I)化合物与氧化剂的摩尔比为1:2.5-3。
9.如权利要求1-8任一项所述的合成方法，其特征在于：所述式(I)化合物与活化剂的摩尔比为1:0.1-0.16。
10.如权利要求1-9任一项所述的合成方法，其特征在于：所述式(I)化合物与助剂的摩尔比为1:0.15-0.25。
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