[发明专利]治疗老年痴呆的药物盐酸甲氯芬酯组合物冻干粉针剂

权利要求书

1.一种治疗老年痴呆的药物盐酸甲氯芬酯组合物冻干粉针剂，包括盐酸甲氯芬酯和赋形剂，其特征在于：所述的盐酸甲氯芬酯为晶体，使用Cu-Kα射线测量得到的X-射线粉末衍射图如图1所示。

2.根据权利要求1所述的治疗老年痴呆的药物盐酸甲氯芬酯组合物冻干粉针剂，其特征在于：以重量份计，由3重量份的盐酸甲氯芬酯、8-10重量份的赋形剂组成。

3.根据权利要求2所述的治疗老年痴呆的药物盐酸甲氯芬酯组合物冻干粉针剂，其特征在于：以重量份计，由3重量份的盐酸甲氯芬酯、9重量份的赋形剂组成。

4.根据权利要求1-3任一项所述的治疗老年痴呆的药物盐酸甲氯芬酯组合物冻干粉针剂，其特征在于，所述的组合物冻干粉针剂的制备方法包括以下步骤：

取盐酸甲氯芬酯化合物，加注射用水搅拌，加入处方量的赋形剂，调节pH值，然后搅拌至pH不变后，补加注射用水至溶液体积为盐酸甲氯芬酯重量的100倍，然后用活性炭粗滤，依次经1.0μm，0.45μm，0.22μm的微孔滤膜除菌过滤，滤进无菌室，测定pH及含量合格后，灌装，压半塞，放入已降温至-25℃的冻干箱中，低温冷冻干燥，压塞出箱，轧盖。

5.根据权利要求1-3任一所述的治疗老年痴呆的药物盐酸甲氯芬酯组合物冻干粉针剂，其特征在于：所述赋形剂为海藻糖。

6.根据权利要求4所述的治疗老年痴呆的药物盐酸甲氯芬酯组合物冻干粉针剂，其特征在于，所述的冷冻干燥为：

预冻：将分装好的药液于-25℃保温冻干5小时；

升华：将预冻好的药液进行抽真空，-20℃保温冻干15小时；

干燥：将升华结束后的样品升温至35℃，保温干燥3小时。

7.根据权利要求4所述的治疗老年痴呆的药物盐酸甲氯芬酯组合物冻干粉针剂，其特征在于：所述调节pH为4.0-5.0。

8.根据权利要求1所述的治疗老年痴呆的药物盐酸甲氯芬酯组合物冻干粉针剂，其特征在于，所述盐酸甲氯芬酯的晶体的制备方法包括以下步骤：

（1）将盐酸甲氯芬酯粗品进行研磨，过80目筛，然后加入到体积为盐酸甲氯芬酯重量的6倍的去离子水中，130转/分钟搅拌10分钟；

（2）90转/分钟搅拌下加入体积为盐酸甲氯芬酯重量的4倍的二氯乙烷，同时升温至35℃；

（3）溶液加完后，静置3小时，150转/分钟搅拌的条件下滴加0℃的体积为盐酸甲氯芬酯重量的8倍乙醚、四氯化碳的混合溶液，乙醚、四氯化碳的体积比为3:2，2小时内匀速滴加完毕；

（4）滴加完成后降温至-5℃，在110转/分钟的搅拌速率下继续搅拌2小时，静置1小时析出晶体，过滤，洗涤，真空干燥获得盐酸甲氯芬酯晶体。