[发明专利]一种苯并(c)吖啶衍生物及其制备方法和用途有效
申请号: | 201510870081.5 | 申请日: | 2015-12-02 |
公开(公告)号: | CN105481769B | 公开(公告)日: | 2018-07-10 |
发明(设计)人: | 霍丽妮;陈睿;李培源;苏炜;钟伟鹏;覃方玲 | 申请(专利权)人: | 广西中医药大学 |
主分类号: | C07D219/10 | 分类号: | C07D219/10;A61K31/473;A61P35/00 |
代理公司: | 北京远大卓悦知识产权代理事务所(普通合伙) 11369 | 代理人: | 靳浩 |
地址: | 530213 广西壮*** | 国省代码: | 广西;45 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 吖啶 吖啶衍生物 酰胺基 硫脲 制备 制备抗肿瘤药物 硫脲类衍生物 活性基团 抗癌活性 可接受 悬浮剂 注射剂 母环 叠加 胶囊 合成 应用 | ||
1.一种苯并(c)吖啶衍生物,其特征在于:其具有结构式④:
2.一种根据权利要求1所述的苯并(c)吖啶衍生物的制备方法,其特征在于,所述苯并(c)吖啶衍生物的合成路线如下:
所述苯并(c)吖啶衍生物的制备方法包括以下步骤:
1)以邻溴苯甲酸和萘胺为原料,碳酸钾和铜粉为催化剂,加入正戊醇作为溶剂,经乌尔曼反应得到化合物N-萘基邻氨基苯甲酸①;
2)所述化合物N-萘基邻氨基苯甲酸①与三氯氧磷经过关环反应,制得化合物7-氯苯并(c)吖啶②;
3)所述化合物7-氯苯并(c)吖啶②在相转移催化剂苄基三乙基氯化铵和三辛基甲基氯化铵作用下,与硫氰化钠发生亲核取代反应制得7-苯并(c)吖啶异硫氰酸酯③;
4)将7-苯并(c)吖啶异硫氰酸酯③溶于无水乙醇后加入苯甲酰肼,回流反应,反应过程中橙黄色粉末固体析出,抽滤后即得目标产物7-苯并(c)吖啶酰胺基硫脲④。
3.一种根据权利要求1所述的苯并(c)吖啶衍生物在制备抗肿瘤药物中的应用。
4.根据权利要求3所述的苯并(c)吖啶类衍生物的应用,其特征在于:所述苯并(c)吖啶类衍生物与辅料组合制成注射剂、片剂、丸剂、胶囊、悬浮剂或乳剂。
5.根据权利要求4所述的苯并(c)吖啶类衍生物的应用,其特征在于:所述辅料为乙醇、丙二醇、聚乙二醇、二甘醇、三乙酸甘油酯、甘油、糊精、聚维酮、十八醇、硬脂酸、微晶纤维素、淀粉、乳糖、甘露醇、碳酸氢钠、碳酸钙、低取代羟丙基甲基纤维素、硬脂酸镁、滑石粉中的几种。
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