[发明专利]一种苯并(c)吖啶衍生物及其制备方法和用途

说明书

本发明公开了一种苯并(c)吖啶衍生物及其制备方法和用途，其化学名称是7‑苯并(c)吖啶酰胺基硫脲，其具有结构式：以及本发明在制备抗肿瘤药物中应用，与药学可接受的辅料组合制成注射剂、片剂、丸剂、胶囊、悬浮剂或乳剂；本发明用苯并吖啶作为母环比吖啶的活性强很多，同时通过在苯并(c)吖啶环的7‑位上连接活性基团酰胺基硫脲结构，合成新型苯并(c)吖啶衍生物，活性叠加，抗癌活性比吖啶酰胺基硫脲类衍生物大大增强。

技术领域

本发明涉及医药技术领域，特别涉及抗肿瘤药物技术领域，尤其涉及一种苯并(c)吖啶衍生物及其制备方法和用途。

背景技术

肿瘤仍是当今世界直接危及人类生命的一种最常见、最严重的疾病。据不完全统计，全世界每年约有700万人新患癌症，每年约有500多万人死于癌症。随着人们对生物化学、免疫学、治疗学等领域的研究，以及对肿瘤基因水平的认识和在生物学领域与技术方面的新进展，药学家和肿瘤学家越来越深刻地意识到，必须从肿瘤发生发展的机制入手，才能提高疗效，取得突破性进展。DNA在抗肿瘤药物的开发过程中是一种较为理想的生物靶标，而DNA嵌入剂能够较好的嵌入双螺旋的DNA碱基对中间，这就为设计DNA靶向抗肿瘤药物提供了基础。而具有平面刚性结构的发色团分子常作为DNA靶向分子在抗肿瘤药物的设计和体外筛选方面发挥重要作用。吖啶是一类受到广泛关注的含氮有机杂环化合物，因其结构为大环共轭体系，具刚性平面结构，可作为DNA等大分子的嵌入体，在抗肿瘤、抗病毒、抗疟疾、抗菌、生物荧光探针和治疗艾滋病等方面均表现出很强的生理活性，本发明人在申请号为：201410521970.6的专利申请文件中公开了一种吖啶酰胺基硫脲类衍生物及其制备方法和用途，以吖啶为母体，合成吖啶酰胺基硫脲类衍生物具有抗癌活性，但是抗癌活性相对较弱。在这基础上本发明人通过研究发现用苯并吖啶作为母体比吖啶的活性强很多，同时通过在苯并(c)吖啶环的7-位上连接活性基团酰胺基硫脲结构，合成新型苯并(c)吖啶衍生物，活性叠加，抗癌活性比吖啶酰胺基硫脲类衍生物大大增强，本发明的创新之处在于通过在苯并(c)吖啶环的7-位上连接活性基团酰胺基硫脲结构，合成新型苯并(c)吖啶衍生物，该衍生物目前尚未有报道。

发明内容

本发明的目的在于克服以上不足，并且填补研究的空白，提供一种苯并(c)吖啶衍生物，本发明用苯并吖啶作为母环比吖啶的活性强很多，同时通过在苯并(c)吖啶环的7-位上连接活性基团酰胺基硫脲结构，合成新型苯并(c)吖啶衍生物，活性叠加，抗癌活性比吖啶酰胺基硫脲类衍生物大大增强。

本发明的另一个目的提供一种苯并(c)吖啶衍生物制备方法。

本发明提供的技术方案为：

一种苯并(c)吖啶衍生物，其具有结构式：

分子式：C₂₅H₁₈N₄OS

相对分子量：422.12