[发明专利]一种抗肿瘤药马来酸来那替尼的制备方法有效
| 申请号： | 201510881002.0 | 申请日： | 2015-12-04 |
| 公开（公告）号： | CN105330646B | 公开（公告）日： | 2019-05-24 |
| 发明（设计）人： | 周峰;金华;郑永勇;黄美花;孟欣 | 申请（专利权）人： | 上海勋和医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D401/12 | 分类号： | C07D401/12;C07C57/145;C07C51/41 |
| 代理公司： | 常州市权航专利代理有限公司 32280 | 代理人： | 黄晶晶 |
| 地址： | 201199 上海市闵*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 肿瘤 马来 制备 方法 | ||
【权利要求书】：
1.一种马来酸来那替尼的制备方法，包括如下步骤：
(1)式II和式III在催化剂的作用下，偶联得到式IV；
(2)硝基化合物IV经过还原剂的作用，还原得到式V；
(3)氨基化合物V与式VI缩合得到来那替尼VII；
(4)来那替尼VII与马来酸成盐获得马来酸来那替尼I；
其中，X为Cl、Br、I、甲磺酰氧基、三氟甲磺酰氧基或甲基苯磺酰氧基；Y为Cl或Br。
2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，步骤(1)中，催化剂为甲磺酸、三氟甲磺酸、三氟乙酸、对甲苯磺酸、苯磺酸或硫酸；
3.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，步骤(1)中，反应温度为-20～150℃；
4.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，步骤(2)中，还原剂选自：氢气/钯、氢气/镍、锌粉/乙酸、铁粉/乙酸、甲酸/镍或水合肼/镍；
5.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，步骤(2)中，还原反应的温度为-20～140℃；
6.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，步骤(3)中，缚酸剂为碳酸钾、碳酸氢钾、氢氧化钾、碳酸钠、碳酸氢钠、氢氧化钠、三乙胺、二异丙基乙胺、吡啶、N-甲基哌啶或N-甲基吗啉。
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