[发明专利]硫酸头孢喹肟乳房注入剂制备方法及所得制剂

权利要求书

1.一种硫酸头孢喹肟乳房注入剂制备方法，其特征是，包括以下步骤：

第一步、将预定量的油性溶媒按体积比(1.5－2.5)：(5.5－6.5)分成第一溶媒和第二溶媒；

第二步、将第一溶媒、预定量的主药硫酸头孢喹肟、预定量的润湿剂置研磨装置内进行研磨，研磨后混合物呈白色或类白色且颗粒分散均匀；

第三步、将第二溶媒、预定量的助悬剂、预定量的抗氧剂在混合器皿中混合，搅拌并加热使助悬剂和抗氧剂熔融于第二溶媒，之后降温至预设温度；

第四步、将第二步所得混合物转移至第三步混合器皿中，并在混合器皿中将混合物搅拌均匀，搅拌后混合物呈类白色混悬液；

第五步、将第四步所得混合物转移至胶体磨中，研磨混合物，之后即得硫酸头孢喹肟乳房注入剂；

每100ml硫酸头孢喹肟乳房注入剂由以下组分组成：硫酸头孢喹肟1.5－3.5g，硫酸头孢喹肟的质量按头孢喹肟计，助悬剂0.1－0.5g，润湿剂0.5－0.8g，抗氧剂0.01－0.02g，余量为油性溶媒。

2.根据权利要求1所述制备方法，其特征是，第一步中，将预定量的油性溶媒按体积比(1.5－2.5)：(5.5－6.5)：(0.5－1.5)：(0.5－1.5)分成第一、第二、第三、第四溶媒；

第四步中，研磨装置中混合物转移至混合器皿后，用第三溶媒清洗研磨装置、并将所得含第三溶媒的混合物也转移至混合器皿中；

第五步中，混合器皿中混合物转移至胶体磨后，用第四溶媒清洗混合器皿、并将所得含第四溶媒的混合物也转移至胶体磨中。

3.根据权利要求1或2所述制备方法，其特征是，所述主药硫酸头孢喹肟预先经气流粉碎至粒径为D90＝13－17μm。

4.根据权利要求1或2所述制备方法，其特征是，所述助悬剂选自单硬脂酸甘油酯、单硬脂酸铝、硬脂酸；所述润湿剂选自司盘80、吐温80、甘油；所述抗氧剂选自BHT、BHA、TBHQ；所述油性溶媒选自大豆油、油酸乙酯、中链甘油三酸酯、茶籽油之一或其组合。

5.根据权利要求1或2所述制备方法，其特征是，每100ml硫酸头孢喹肟乳房注入剂由以下组分组成：硫酸头孢喹肟2.5g，助悬剂0.2g，润湿剂0.6g，抗氧剂0.01g，余量为油性溶媒。

6.根据权利要求1或2所述制备方法，其特征是，所述助悬剂为单硬脂酸甘油酯；所述润湿剂为司盘80；所述抗氧剂为BHT；所述油性溶媒由大豆油与油酸乙酯按预定体积比混合而成，预定体积比为1：8－7：1。

7.根据权利要求1或2所述制备方法，其特征是，第二步中，研磨装置为球磨机，且至少研磨10分钟；第三步中，搅拌时加热至65℃－75℃，降温至预设温度35℃－45℃；第四步中，搅拌时于25℃±5℃下搅拌至少10分钟；第五步中，胶体磨研磨至少15分钟。

8.根据权利要求1或2所述制备方法，其特征是，还包括：第六步、将硫酸头孢喹肟乳房注入剂按预定规格灌装于玻璃瓶中，以钴60射线进行辐照灭菌，之后进行包装。

9.根据权利要求8所述制备方法，其特征是，辐照灭菌时的辐照剂量为至少3KGY。

10.一种由权利要求1至9任一项所述制备方法制成的硫酸头孢喹肟乳房注入剂。