[发明专利]一种山梨醇及其制备方法和用途

说明书

技术领域

本发明涉及医药技术领域，具体涉及一种山梨醇及其制备方法和用途。

背景技术

山梨醇，又名山梨糖醇。其化学结构式如下：

山梨醇是用途广泛的精细化学品，在日用化妆品、食品、医药等行业都有 着广泛的应用。在日用化妆品行业，山梨醇可作为牙膏的水分控制剂和防冻剂， 保湿效果比甘油更稳定。有研究表明非全山梨醇制作的含盐牙膏稳定性较差， 很容易出现水分分离，用全山梨醇配方制作的含盐牙膏的稳定性较好。在食品 行业，山梨醇在人体内代谢产生的热量与葡萄糖和蔗糖差不多，但它的代谢不 需要通过胰岛素，不会引起血糖水平的波动，可作为糖尿病患者的保健食品和 甜昧剂。尤其是在医药行业，在湿法制粒和直接压片制备的片剂中，山梨醇可 用作稀释剂，由于具有宜人的甜味，且有凉爽的口感，尤其适用于咀嚼片；在 胶囊囊材的处方中，它可用作明胶的增塑剂。山梨醇可用于各种片剂，生产复 合维生素剂、利胆药、缓泻药；在液体制剂的制备中，山梨醇可用作无糖制剂 的载体以及药物、维生素和抗酸剂混悬剂的稳定剂。在糖浆剂中，能有效地预 防在瓶口周围析出糖结晶。此外，山梨醇还可用于注射液和局部用制剂，并且 可用作渗透性泻药等。

针剂山梨醇可用于治疗水肿、青光眼，也可用于氨基酸输液的辅料，山梨 醇还可用于注射液的辅料。随着山梨醇应用的越来越广泛，尤其是应用于注射 液中，其安全性也越来越受到人们的重视。

发明内容

针对现有技术中的含有山梨醇的药物(特别是注射液)的质量不稳定的问 题，本发明的一个目的是提供一种新的山梨醇。含有本发明山梨醇的水溶液pH 值稳定，可以应用于注射液中。

本发明的另一目的是提供上述山梨醇的制备方法。

本发明的又一目的是提供上述山梨醇在制备药物中的用途。

本发明提供的山梨醇，其通过下述两种方法中的任意一种制备而成：

(1)取原料山梨醇，加入水中，加热使原料山梨醇完全溶解形成溶液， 用NaOH溶液调节pH值至8.0～9.0，然后使溶液冷却并放置一段时间，之后非必 需地加入乙醇，搅拌，析出固体，抽滤，然后干燥，即得本发明的山梨醇；或 者

(2)取原料山梨醇，加入水中混合均匀，然后加入乙醇，之后加热使原 料山梨醇完全溶解形成溶液，用NaOH溶液调节pH值至8.0～9.0，然后使溶液冷 却并放置一段时间，搅拌，析出固体，抽滤，然后干燥，即得本发明的山梨醇。

优选地，所述原料山梨醇与水的重量比为2～3:1。

优选地，所述NaOH溶液的重量百分比浓度为20～40％。

优选地，所述加热为使溶液沸腾；所述冷却后的温度为2～30℃。

优选地，所述放置的时间为1～15小时。

优选地，所述乙醇与水的mL:g比例为2.5～4:1。

更优选地，所述乙醇为无水乙醇。

优选地，所述干燥的温度为40℃±2℃，时间为2～5小时。

优选地，所述山梨醇的水分含量低于1％。

本发明的山梨醇，由于其经过了特殊的优化处理，因此其配制溶液的pH 稳定，由此可将山梨醇应用于药物，特别是液体药物，尤其是注射液中，使得 注射液的质量更加稳定，安全性更高。

本发明提供上述山梨醇的制备方法，其包括下述两种方法中的任意一种：

(1)取原料山梨醇，加入水中，加热使原料山梨醇完全溶解形成溶液， 用NaOH溶液调节pH值至8.0～9.0，然后使溶液冷却并放置一段时间，之后非必 需地加入乙醇，搅拌，析出固体，抽滤，然后干燥，即得本发明的山梨醇；或 者

(2)取原料山梨醇，加入水中混合均匀，然后加入乙醇，之后加热使原 料山梨醇完全溶解形成溶液，用NaOH溶液调节pH值至8.0～9.0，然后使溶液冷 却并放置一段时间，搅拌，析出固体，抽滤，然后干燥，即得本发明的山梨醇。

优选地，所述原料山梨醇与水的重量比为2～3:1。

优选地，所述NaOH溶液的重量百分比浓度为20～40％。

优选地，所述加热为使溶液沸腾；所述冷却后的温度为2～30℃。

优选地，所述放置的时间为1～15小时。

优选地，所述乙醇与水的mL:g比例为2.5～4:1。

更优选地，所述乙醇为无水乙醇。