[发明专利]枸橼酸舒芬太尼的新晶型及其制备方法有效

申请号：	201510896485.1	申请日：	2015-12-08
公开（公告）号：	CN106854203B	公开（公告）日：	2020-12-01
发明（设计）人：	郝超;陈亮;王国海;王辉;段衬;司崇静;张桂森	申请（专利权）人：	江苏恩华药业股份有限公司
主分类号：	C07D409/06	分类号：	C07D409/06
代理公司：	暂无信息	代理人：	暂无信息
地址：	221009 江***	国省代码：	江苏;32
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摘要：
搜索关键词：	枸橼酸芬太尼新晶型及其制备方法
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【权利要求书】：

1.枸橼酸舒芬太尼的III型晶体的制备方法，其特征在于，所述的III晶型的X-射线粉末衍射图谱在2^θ角为6.893°±0.2、7.782°±0.2、12.735°±0.2、16.221°±0.2、17.090°±0.2、21.777°±0.2、10.902°±0.2、19.065°±0.2、24.183°±0.2、29.076°±0.2处有衍射峰，

所述方法包括如下步骤：

(1)将任意晶型或无定型的舒芬太尼碱基溶解于丙酮；

(2)将无水柠檬酸溶解于丙酮；

(3)将无水柠檬酸的丙酮溶液滴加至舒芬太尼碱基的丙酮溶液中，搅拌；

(4)过滤，洗涤，干燥。

2.根据权利要求1所述的枸橼酸舒芬太尼III型晶体的制备方法，其特征在于，所述舒芬太尼碱基与无水柠檬酸的摩尔比为1：1～1：2；所述舒芬太尼碱基与丙酮的重量体积比为1：8～1：30g/ml；所述无水柠檬酸与丙酮的重量体积比为1：5～1：20g/ml。

3.根据权利要求2所述的枸橼酸舒芬太尼III型晶体的制备方法，其特征在于，所述舒芬太尼碱基与无水柠檬酸的摩尔比为1：1～1：1.2；所述舒芬太尼碱基与丙酮的重量体积比为1：8～1：15g/ml；所述无水柠檬酸与丙酮的重量体积比为1：5～1：10g/ml。

4.根据权利要求3所述的枸橼酸舒芬太尼III型晶体的制备方法，其特征在于，所述舒芬太尼碱基与无水柠檬酸的摩尔比为1：1～1：1.05。

5.根据权利要求1所述的枸橼酸舒芬太尼III型晶体的制备方法，其特征在于，步骤(3)所述滴加温度控制在-5～20℃。

6.根据权利要求1所述的枸橼酸舒芬太尼III型晶体的制备方法，其特征在于，步骤(3)所述滴加温度控制在0～15℃。

7.根据权利要求1所述的枸橼酸舒芬太尼III型晶体的制备方法，其特征在于，步骤(3)所述滴加后的搅拌温度为-5～20℃。

8.根据权利要求1所述的枸橼酸舒芬太尼III型晶体的制备方法，其特征在于，步骤(3)所述滴加后的搅拌温度为优选5～15℃。