[发明专利]一种三唑并吡嗪衍生物B晶型及其制备方法有效
申请号: | 201510906046.4 | 申请日: | 2015-12-09 |
公开(公告)号: | CN105503905B | 公开(公告)日: | 2018-09-11 |
发明(设计)人: | 任国宾;弋东旭;陈金瑶 | 申请(专利权)人: | 上海宣创生物科技有限公司 |
主分类号: | C07D519/00 | 分类号: | C07D519/00;A61P35/00 |
代理公司: | 北京奉思知识产权代理有限公司 11464 | 代理人: | 吴立;邹轶鲛 |
地址: | 201207 上海市浦东新区中国*** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 三唑并吡嗪衍生物 式( I ) 定性定量信息 生物利用度 固体药物 溶解度 衍射峰 高湿 制备 图谱 癌症 敏感 治疗 预防 应用 研究 | ||
1.一种式(I)的三唑并吡嗪衍生物B晶型,其特征在于,
其XRPD图谱在2θ=5.52、7.954、9.42、10.821、14.3、16.18、18.661、19.459、21.56、23.461、24.46、26.238、30.12、32.521、32.96处有衍射峰,其中2θ值误差范围为±0.2。
2.如权利要求1所述的三唑并吡嗪衍生物B晶型,其特征在于,其具有与说明书附图图1基本上相同的XRPD图谱。
3.制备如权利要求1或2所述的三唑并吡嗪衍生物B晶型的方法,其特征在于,包括以下步骤:在三唑并吡嗪衍生物中以1:150~1:250g/mL的比例加入有机溶剂,在室温下悬浮,蒸干溶剂得到固体,然后真空干燥从而得到类白色粉末的三唑并吡嗪衍生物B晶型。
4.如权利要求3所述的方法,其特征在于,所述有机溶剂为一种以上脂肪烃类和一种以上卤化烃类溶剂以任意比例的混合溶剂。
5.如权利要求4所述的方法,其特征在于,
所述脂肪烃类有机溶剂为环己烷;
所述卤化烃类有机溶剂为二氯甲烷;并且
环己烷和二氯甲烷的混合比例为1:4或4:1。
6.如权利要求1或2所述的三唑并吡嗪衍生物B晶型在制备用于抑制c-Met的药物中的用途。
7.如权利要求1或2所述的三唑并吡嗪衍生物B晶型在制备用于治疗或预防对抑制c-Met敏感的癌症的药物中的用途。
8.药物组合物,其包含如权利要求1或2所述的三唑并吡嗪衍生物B晶型。
9.如权利要求8所述的药物组合物,其还包含一种或多种药学上可接受的载体、赋形剂或稀释剂。
10.如权利要求8或9所述的药物组合物,其进一步包含另外的治疗剂,所述的治疗剂选自化疗剂、抗炎剂、免疫调节剂、神经营养因子、抗肿瘤药剂。
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