[发明专利]一种罗氟司特中间体的制备方法有效
| 申请号： | 201510911326.4 | 申请日： | 2015-12-11 |
| 公开（公告）号： | CN105348089A | 公开（公告）日： | 2016-02-24 |
| 发明（设计）人： | 牛宗强;李伟;蔡华军;李光跃;宋晓磊;郭瑞明;孙超 | 申请（专利权）人： | 威海迪素制药有限公司;威海迪嘉制药有限公司 |
| 主分类号： | C07C65/26 | 分类号： | C07C65/26;C07C51/02 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 264205 山东省威海市经区崮*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 罗氟司特 中间体 制备 方法 | ||
【权利要求书】：
1.一种式1所示罗氟司特中间体3-环丙甲氧基-4-二氟甲氧基苯甲酸的制备方法，其特征在于，
第一步式4所示的对羟基苯甲酸酯与氯二氟乙酸钠制备式3所示的4-二氟甲氧基苯甲酸酯；
第二步式3化合物在双氧水-氢溴酸体系中制备式2化合物；
第三步碱性条件下，式2化合物与环丙基甲醇发生烷基化反应，同时苯环上的酯基发生碱解，再经酸化得到化合物1；
其中，R选自C1-C6烷基、苄基、取代苄基。
2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，第二步化合物3：氢溴酸：双氧水的用量优选摩尔比1：1.05~1.4：1.1~1.5；反应溶剂优选二氯甲烷、1,2-二氯乙烷。
3.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，第三步所用碱选自氢氧化钠、氢氧化钾、叔丁醇钾、叔丁醇钠、乙醇钠、甲醇钠，优选氢氧化钾或氢氧化钠。
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