[发明专利]PLK1抑制剂及其制备方法与应用

权利要求书

1.通式(I)所示的化合物、其立体异构体或药学上可接受的盐：

其中：所述(I)所示的化合物具有式(II)～式(V)所示的结构：

或

所述R₁₂选自或

R₁₀为C_1～3烷基或三氟甲基；

R₁₁为C_1～6烷基或R₁₇；

R₁₇为或

在R₁₇中，任意CH₂上的氢原子被0～2个C_1～6烷基、-OH、-NH₂、卤素、-OR₁₉、-NHR₂₀或-NR₂₀R₂₁所取代；

Y各自独立地为O、NH或NR₂₂，

R₁₃～R₁₅各自独立地为H、卤素、C_1～3烷基；

R₁₆为C_1～6烷基；R₁₈为氢、卤素、C_1～3烷基、羧基或硝基；

所述C_1～6烷基或所述C_1～3烷基被0～3个卤素取代；

p’选自0、1、2、3或4；

q’、r’、s’各自独立地选自0、1、2、3或4；t选自0、1、2、3或4；

所述R₁₉～R₂₂各自独立地为C1-3烷基。

2.根据权利要求1所述的通式(I)所示的化合物、其立体异构体或药学上可接受的盐，其中，R₁₆为甲基、乙基、正丙基、异丙基、一氟甲基、二氟甲基或三氟甲基。

3.根据权利要求1所述的通式(I)所示的化合物、其立体异构体或药学上可接受的盐，其中，R₁₈为羧基。

4.根据权利要求1所述的通式(I)所示的化合物、其立体异构体或药学上可接受的盐，其中，所述C_1～6烷基或所述C_1～3烷基被0～3个氟取代。

5.根据权利要求1所述的通式(I)所示的化合物、其立体异构体或药学上可接受的盐，其中，p’为1、2、3或4。

6.根据权利要求1所述的通式(I)所示的化合物、其立体异构体或药学上可接受的盐，其中，q’、r’、s’均为0。

7.根据权利要求1所述的通式(I)所示的化合物、其立体异构体或药学上可接受的盐，其中，t为1。

8.根据权利要求1所述的通式(I)所示的化合物、其立体异构体或药学上可接受的盐，其中，所述R₁₁选自CH₃、CF₃、CH₂COOH、或

9.根据权利要求1所述的通式(I)所示的化合物、其立体异构体或药学上可接受的盐，所述化合物包括：

或

10.药物组合物，其包含有效剂量的权利要求1～9中任一项所述的通式(I)所示的化合物、其立体异构体或药学上可接受的盐，或进一步包含一种或多种药学上可接受的载体或赋形剂。

11.权利要求1～9中任一项所述的通式(I)所示的化合物、其立体异构体或药学上可接受的盐或权利要求10所述的药物组合物在制备治疗或预防细胞过度增殖性疾病的药物中的应用。