[发明专利]一种硫酸沃拉帕沙中间体的合成方法在审
| 申请号： | 201510916334.8 | 申请日： | 2015-12-11 |
| 公开（公告）号： | CN105348241A | 公开（公告）日： | 2016-02-24 |
| 发明（设计）人： | 包金远;刘保庆;张孝清;蒋玉伟;黄辉 | 申请（专利权）人： | 南京华威医药科技开发有限公司 |
| 主分类号： | C07D307/92 | 分类号： | C07D307/92 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 210012 江苏省*** | 国省代码： | 江苏;32 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 硫酸 沃拉帕沙 中间体 合成 方法 | ||
【权利要求书】：
1.一种硫酸沃拉帕沙中间体I的合成方法，其特征在于合成路线如下所示：
包括如下步骤：
(1)起始原料II与硼氢化钠在极性有机溶剂中反应，再与碘作用，水解得中间体IIIb；
(2)中间体IIIb和活性二氧化锰在二氯甲烷中回流，得中间体I。
2.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于化合物II与硼氢化钠反应的溶剂为四氢呋喃，反应的温度为-5～5℃。
3.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于化合物II与硼氢化钠反应的温度为-2～0℃。
4.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于步骤(1)中，硼氢化钠与化合物II及碘的投料摩尔比为(2.6～3.5)：(1.5～2.5)：1。
5.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于将硼氢化钠加入无水四氢呋喃中，然后将原料II的无水四氢呋喃溶液滴加到反应体系中，过程控温在-2～0℃，搅拌至无气泡生成。将碘的四氢呋喃溶液缓慢的滴加到反应体系中，进行反应，硼氢化钠与化合物II及碘的投料摩尔比为2.69：2：1。
下载完整专利技术内容需要扣除积分，VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于南京华威医药科技开发有限公司，未经南京华威医药科技开发有限公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/pat/books/201510916334.8/1.html，转载请声明来源钻瓜专利网。
