[发明专利]组织蛋白酶K抑制剂及其用途

权利要求书

1.一种化合物，其为式(I)所示化合物，或式(I)所示化合物的立体异构体、互变异构体或药学上可接受的盐，

其中，

R¹为H、D、F、Cl或Br；

各R^1a和R^1b独立地为甲基或氘代甲基；

结构式为以下子结构式：

各R^5a独立地为H、卤素、硝基、氰基、羟基、C_1-4烷基、卤代C_1-4烷基、羟基取代的C_1-4烷基、羟基取代的卤代C_1-4烷基、C_1-4烷氧基或卤代C_1-4烷氧基。

2.根据权利要求1所述的化合物，其中，各R^5a独立地为H、氟、氯、溴、氰基、羟基、硝基、甲基、乙基、丙基、丁基、三氟甲基、二氟甲基、甲氧基、乙氧基、三氟甲氧基或二氟甲氧基。

3.一种化合物，其包含以下其中之一的结构：

或其立体异构体、互变异构体或药学上可接受的盐。

4.一种药物组合物，包含权利要求1-3任意一项所述的化合物；其进一步包含药学上可接受的载体和媒介物的至少一种。

5.一种药物组合物，包含权利要求1-3任意一项所述的化合物；其进一步包含药学上可接受的赋形剂、稀释剂或辅剂的至少一种。

6.权利要求1-3任意一项所述的化合物或权利要求4或5所述的药物组合物在制备药物中的用途，其中，所述药物用于抑制组织蛋白酶的活性；其中，所述组织蛋白酶为组织蛋白酶K。

7.权利要求1-3任意一项所述的化合物或权利要求4或5所述的药物组合物在制备药物中的用途，其中，所述药物用于防护、处理、治疗或减轻患者的骨质疏松、佩吉特氏病、骨更新异常增加、牙周疾病、牙损失、骨折、类风湿性关节炎、骨关节炎、假体周围骨质溶解、骨生成不完全、转移性骨疾病、恶性高钙血症或多发性骨髓瘤疾病。

8.权利要求1-3任意一项所述的化合物或权利要求4或5所述的药物组合物在制备药物中的用途，其中，所述药物用于防护、处理、治疗或减轻患者的组织蛋白酶依赖性疾病。