[发明专利]三取代均三嗪类化合物及其制备方法

权利要求书

1.一种三取代均三嗪类化合物，其特征在于，结构通式如下：

其中R¹，R²各自独立为氢、C1～C10烷基或C6～C10芳基，或者R¹，R²和两者之间的N组合形成含N或含N、O的C4～C8的杂环；R³，R⁴各自独立为氢、C1～C10烷基或C6～C10芳基；R⁵为C6～C10芳基。

2.根据权利要求1所述的一种三取代均三嗪类化合物，其特征在于，R¹，R²各自独立为氢或甲基，或者R¹，R²和两者之间的N组合形成四氢吡咯环、哌啶环或吗啉环。

3.根据权利要求1所述的一种三取代均三嗪类化合物，其特征在于，R³，R⁴各自独立为氢或甲基。

4.根据权利要求1所述的一种三取代均三嗪类化合物，其特征在于，R⁵为取代苯基，选自3，4－二甲氧基苯基、对氯苯基或对溴苯基。

5.权利要求1所述的一种三取代均三嗪类化合物的制备方法，其特征在于，通过以下步骤实现：

将式(I)所示的双胍类化合物的盐酸盐与将式(II)所示的1，1－二溴乙烯类化合物混合加入有机溶剂中，在金属铜的催化作用下，在配体和碱的存在下，在60～130℃温度下搅拌反应2～25小时，反应结束后，反应液后处理制得式(III)所示的三取代三嗪类化合物，反应式如下：

所述有机溶剂为醚类；所述金属铜催化剂为铜的卤化物或铜的氧化物；所述配体为芳香氮杂环、含羰基化合物或氨基酸；所述碱为无机碱；式(II)所示的1，1－二溴乙烯类化合物与式(I)所示的双胍类化合物的盐酸盐、金属铜催化剂、配体、碱的物质的质量比为1：0.5～3.0：0.05～0.5：0.3～0.1：8.0～4.0；

其中R¹，R²各自独立为氢、C1～C10烷基或C6～C10芳基，或者R¹，R²和两者之间的N组合形成含N或含N、O的C4～C8的杂环；以及R¹，R²同时为氢原子，R³，R⁴同时为甲基，或者R¹，R²和两者之间的N组合形成四氢吡咯环、哌啶环或吗啉环；R³，R⁴各自独立为氢、C1～C10烷基或C6～C10芳基；R⁵为C6～C10芳基。

6.根据权利要求5所述的制备方法，其特征在于，式(I)所示的双胍类化合物的盐酸盐不包括二甲双胍盐酸盐。

7.根据权利要求5所述的制备方法，其特征在于，R¹，R²各自独立为氢、甲基，且不包括R¹，R²同时为甲基、R³，R⁴同时为氢原子；R³，R⁴各自独立为氢或甲基；R⁵为取代苯基，选自3，4－二甲氧基苯基、对氯苯基或对溴苯基。

8.根据权利要求5所述的制备方法，其特征在于，所述的有机溶剂为醚类；选自四氢呋喃和1，4－二氧六环，有机溶剂的体积用量通常以式(II)所示的1，1－二溴乙烯类化合物的质量计为10～50mL/g；所述的金属铜催化剂为铜的卤化物或铜的氧化物，选自碘化亚铜或氧化亚铜；所述配体为芳香氮杂环、含羰基化合物或氨基酸，选自2,2’－联吡啶、茚三酮或甘氨酸；所述的碱为无机碱，选自磷酸钾。

9.根据权利要求5所述的制备方法，其特征在于，所述后处理采用如下方法：反应结束后，反应液过滤，滤渣用甲醇洗涤，浓缩滤液，柱层析，二氯甲烷:甲醇＝50:1，V:V，收集含目标化合物的洗脱液，减压蒸馏，干燥得到目标化合物(III)。

10.根据权利要求1所述的一种三取代均三嗪类化合物在制备治疗乳腺癌药物中的应用。