[发明专利]三取代均三嗪类化合物及其制备方法

说明书

技术领域

本发明属于化学领域，涉及一类新的三取代均三嗪类化合物及其制备。

背景技术

均三嗪类化合物被广泛应用于医药、纺织、橡胶等行业,作为抗菌剂、杀虫剂、活性染料、荧光增白剂、发光材料、炸药以及催化剂等,其合成途径主要是腈类化合物的环聚及均三嗪侧链的修饰.因此，制备新颖的三取代均三嗪类化合物具有重要的理论意义和实际应用价值。

发明内容

本发明的目的是提供一类新的三取代均三嗪类化合物，结构通式如下：

式(III)中R¹，R²各自独立为氢、C1～C10烷基或C6～C10芳基，或者R¹，R²和两者之间的N组合形成含N或含N、O的C4～C8的杂环；优选R¹，R²各自独立为氢或甲基，或者R¹，R²和两者之间的N组合形成四氢吡咯环、哌啶环或吗啉环。R³，R⁴各自独立为氢、C1～C10烷基或C6～C10芳基；优选R³，R⁴各自独立为氢或甲基。R⁵为C6～C10芳基；进一步R⁵为取代苯基；优选R⁵为3,4-二甲氧基苯基、对氯苯基或对溴苯基。

本发明的另一个目的是提供所述化合物(III)的制备方法，通过以下步骤实现：

将式(I)所示的双胍类化合物的盐酸盐与将式(II)所示1,1-二溴乙烯类化合物混合加入有机溶剂中，在金属铜的催化作用下，在配体和碱的存在下，在60～130℃温度下搅拌反应2～25小时，反应结束后，反应液后处理制得式(III)所示的三取代三嗪类化合物。反应式如下：

所述有机溶剂为醚类；所述金属铜催化剂为铜的卤化物或铜的氧化物；所述配体为芳香氮杂环、含羰基化合物或氨基酸；所述碱为无机碱；式(II)所示1,1-二溴乙烯类化与式(I)所示的双胍类化合物的盐酸盐(不包括二甲双胍盐酸盐)、金属铜催化剂、配体、碱性物质的物质的量比为1：0.5～3.0：0.05～0.5：0.3～0.1：8.0～4.0。

其中R¹，R²各自独立为氢、C1～C10烷基或C6～C10芳基，或者R¹，R²和两者之间的N组合形成含N或含N、O的C4～C8的杂环；优选R¹，R²各自独立为氢、甲基(不包括R¹，R²同时为甲基、R³，R⁴同时为氢原子；以及R¹，R²同时为氢原子，R³，R⁴同时为甲基)，或者R¹，R²和两者之间的N组合形成四氢吡咯环、哌啶环或吗啉环。R³，R⁴各自独立为氢、C1～C10烷基或C6～C10芳基；优选R³，R⁴各自独立为氢或甲基。R⁵为C6～C10芳基；优选R⁵为取代苯基；进一步优选R⁵为3,4-二甲氧基苯基、对氯苯基或对溴苯基。

所述的有机溶剂为醚类；优选为四氢呋喃和1,4-二氧六环；进一步优选为1,4-二氧六环。所述有机溶剂的体积用量通常以式(II)所示的1,1-二溴乙烯类化合物的质量计为10～50mL/g。

所述的金属铜催化剂为铜的卤化物或铜的氧化物；优选为碘化亚铜或氧化亚铜。

所述配体为芳香氮杂环、含羰基化合物或氨基酸；优选为2,2’-联吡啶、茚三酮或甘氨酸。

所述的碱为无机碱；优选为磷酸钾。

本发明所述制备方法中，所述后处理可采用如下方法：反应结束后，反应液过滤，滤渣用甲醇洗涤，浓缩滤液，柱层析(二氯甲烷:甲醇＝50:1，V:V)，收集含目标化合物的洗脱液，减压蒸馏，干燥得到目标化合物(III)。

本发明的再一个目的是提供所述化合物(III)在制备治疗乳腺癌药物中的应用。