[发明专利]类聚苯胺基可注射光热水凝胶在审
申请号: | 201510942612.7 | 申请日: | 2015-12-16 |
公开(公告)号: | CN105457026A | 公开(公告)日: | 2016-04-06 |
发明(设计)人: | 沈星灿;刘婵娟;蒋邦平;胡海露 | 申请(专利权)人: | 广西师范大学 |
主分类号: | A61K41/00 | 分类号: | A61K41/00;A61K9/06;A61K31/704;A61K47/40;A61K47/34;A61K49/00 |
代理公司: | 北京轻创知识产权代理有限公司 11212 | 代理人: | 周锦全 |
地址: | 541004 广*** | 国省代码: | 广西;45 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 类聚 苯胺 注射 热水 凝胶 | ||
1.类聚苯胺基可注射光热水凝胶,其为包括α-环糊精与水溶性高分 子光热材料构成的二元体系水凝胶;所述水溶性高分子光热材料为聚乙二醇 接枝聚N-苯基甘氨酸,包括主链和侧链,所述主链为聚N-苯基甘氨酸,所 述侧链为聚乙二醇。
2.权利要求1所述的类聚苯胺基可注射光热水凝胶的制备方法,包括 下述步骤:
(1)聚N-苯基甘氨酸的制备:将N-苯基甘氨酸单体、过硫酸铵分别溶 解于酸性溶液中,控制温度为0-5℃,往单体溶液中缓慢滴加过硫酸铵溶液, 滴加完毕,反应2-10h,之后升至室温反应12-36h,过滤并水洗、干燥,得 墨绿色固体即是聚N-苯基甘氨酸;
(2)聚乙二醇接枝聚N-苯基甘氨酸的制备:将聚N-苯基甘氨酸、甲氧 基聚乙二醇胺溶解于二甲基亚砜中,在1-(3-二甲氨基丙基)-3-乙基碳二 亚胺和N-羟基硫代琥珀酰亚胺存在下,40-60℃反应12-36h,之后纯化冻干 即得聚乙二醇接枝聚N-苯基甘氨酸;
(3)将聚乙二醇接枝聚N-苯基甘氨酸和α-环糊精分别配制成水溶液, 按聚氧乙烯链段和α-CD的包合摩尔比n(CH2CH2O):k(α-CD)=1-4:1,将两者 混合均匀,室温静置,得到所述的类聚苯胺基光热水凝胶。
3.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于:在步骤(1),所述 N-苯基甘氨酸单体与过硫酸铵的加入量为等摩尔量,所述酸性溶液为 0.1-0.5M的H2SO4水溶液或者0.5-2M的HCl水溶液,所述反应的时间为0-5℃ 下反应3-8h,室温反应20-30h。
4.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于:在步骤(1),所述 水洗为用蒸馏水洗三次;所述干燥为在40-60℃真空干燥48-96h。
5.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于:在步骤(2),将聚 N-苯基甘氨酸溶解于二甲基亚砜中,加入1-(3-二甲氨基丙基)-3-乙基碳 二亚胺和N-羟基硫代琥珀酰亚胺,搅拌2h,之后加入甲氧基聚乙二醇胺。
6.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于:在步骤(2),所述 聚N-苯基甘氨酸与甲氧基聚乙二醇胺的投料比为:聚N-苯基甘氨酸的重复单 元:甲氧基聚乙二醇胺摩尔比=1:1-1.5。
7.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于:在步骤(2),50℃ 反应20-30h。
8.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于:在步骤(2),所述 纯化包括:减压蒸馏除去二甲基亚砜,之后溶解于去离子水中,先过滤除去 不溶物,然后用截留分子量为8000-14000的透析袋在去离子水中透析5-10 天。
9.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于:在步骤(3),所述 静置温度为5-35℃,静置时间为1min-90h。
10.权利要求1所述的类聚苯胺基光热水凝胶的应用,包括加入具有 化疗效果的药物而得到具有化疗及光热治疗功能的药物、加入光动力治疗药 物或试剂而得到具有光动力治疗及光热治疗功能的药物、或加入荧光成像功 能的试剂而得到具有成像功能和光热治疗功能的药物。
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