[发明专利]厚朴酚脂质体及其衍生制剂和制备方法

权利要求书

1.厚朴酚脂质体，其特征在于：含有如下重量配比的组分：

厚朴酚1份、磷脂2.5-11份、胆固醇0.4～3份、亲水性脂质衍生物0.10～3份；

优选的，厚朴酚1份、磷脂3-10份、胆固醇0.4～1份、亲水性脂质衍生物0.10～0.25份；

优选的，厚朴酚1份、磷脂3.0份、胆固醇0.4份、亲水性脂质衍生物0.15份。

2.根据权利要求1所述的厚朴酚脂质体，其特征在于：所述磷脂是天然磷脂、半合成磷 脂、合成磷脂或它们的衍生物及上述物质氢化产物中的至少一种。

3.根据权利要求1所述的厚朴酚脂质体，其特征在于：所述磷脂包括大豆卵磷脂、蛋黄 卵磷脂、氢化大豆卵磷脂、氢化蛋黄卵磷脂、磷脂酰胆碱、磷脂酰乙醇胺、磷脂酰甘油及其 钠盐或磷脂酰肌醇、心磷脂、神经鞘磷脂、磷脂酰丝氨酸、磷脂酸中的至少一种。

4.根据权利要求3所述的厚朴酚脂质体，其特征在于：所述磷脂酰胆碱为二硬脂酰磷脂 酰胆碱、二棕榈酰磷脂酰胆碱、二油酰磷脂酰胆碱、硬脂酰油酰磷脂酰胆碱、硬脂酰亚油酰 磷脂酰胆碱、棕榈酰油酰磷脂酰胆碱、棕榈酰亚油酰磷脂酰胆碱、二肉豆蔻酰磷脂酰胆碱、 二月桂酰磷脂酰胆碱、二癸酰磷脂酰胆碱、二辛酰磷脂酰胆碱、二己酰磷脂酰胆碱或硬脂酰 花生四烯酰磷脂酰胆碱中的至少一种；

所述磷脂酰乙醇胺为大豆磷脂酰乙醇胺、二硬脂酰磷脂酰乙醇胺、二棕榈酰磷脂酰乙醇 胺、二油酰磷脂酰乙醇胺、硬脂酰油酰磷脂酰乙醇胺、硬脂酰亚油酰磷脂酰乙醇胺、棕榈酰 油酰磷脂酰乙醇胺、棕榈酰亚油酰磷脂酰乙醇胺、二肉豆蔻酰磷脂酰乙醇胺、二月桂酰磷脂 酰乙醇胺、二癸酰磷脂酰乙醇胺、二辛酰磷脂酰乙醇胺或二己酰磷脂酰乙醇胺中的至少一种。

5.根据权利要求1所述的厚朴酚脂质体，其特征在于：所述磷脂采用大豆卵磷脂、蛋黄 卵磷脂、氢化蛋黄卵磷脂、氢化大豆卵磷脂、二硬脂酰磷脂酰胆碱、二棕榈酰磷脂酰胆碱、 二硬脂酰磷脂酰乙醇胺、二棕榈酰磷脂酰乙醇胺中的至少一种。

6.根据权利要求1所述的厚朴酚脂质体，其特征在于：所述亲水性脂质衍生物选自聚乙 二醇脂质衍生物。

7.根据权利要求6所述的厚朴酚脂质体，其特征在于：所述聚乙二醇脂质衍生物包括聚 乙二醇_1000～20000-甾醇类衍生物、聚乙二醇_1000～20000-脂肪酸或脂肪酸酯衍生物；

进一步优选，所述聚乙二醇_1000～20000-甾醇类衍生物为聚乙二醇_1000～20000-胆固醇、聚乙二 醇_1000～20000-胆固醇琥珀酸酯、聚乙二醇_1000～20000-胆固醇碳酸甲酯等，聚乙二醇_1000～20000-磷脂 类衍生物如聚乙二醇_1000～20000-二硬脂酰磷脂酰乙醇胺、聚乙二醇_1000～20000-二棕榈酰磷脂酰乙 醇胺、聚乙二醇_1000～20000-二油酰磷脂酰乙醇胺、聚乙二醇_1000～20000-棕榈酰油酰磷脂酰乙醇胺、 聚乙二醇_1000～20000-二肉豆蔻酰磷脂酰乙醇胺等，聚乙二醇_1000～20000-二酸甘油酯或单酯如聚乙 二醇_1000～20000-二硬脂酰甘油、聚乙二醇_1000～20000-二棕榈酰甘油、聚乙二醇_1000～20000-二肉豆蔻 酰甘油中的至少一种；

进一步优选，所述聚乙二醇_1000～20000-脂肪酸或脂肪酸酯衍生物为聚乙二醇_1000～20000-硬脂 酸、聚乙二醇_1000～20000-棕榈酸、苄泽、卖泽中的至少一种；

优选的，所述亲水性脂质衍生物选自聚乙二醇_1000～20000-二硬脂酰磷脂酰乙醇胺、聚乙二 醇_1000～20000-胆固醇琥珀酸酯、单唾液酸四己糖神经节苷脂或吐温80中的至少一种。