[发明专利]一种EGFR和ALK激酶的双重抑制剂有效

专利信息
申请号: 201510946305.6 申请日: 2015-12-15
公开(公告)号: CN106883213B 公开(公告)日: 2021-04-20
发明(设计)人: 刘静;刘青松;江桃山;王傲莉;吴佳昕;吴宏;齐紫平;陈永飞;邹凤鸣;王文超;赵铮;王黎;王蓓蕾 申请(专利权)人: 合肥中科普瑞昇生物医药科技有限公司
主分类号: C07D401/12 分类号: C07D401/12;C07D239/48;C07D403/12;C07D239/47;C07D409/12;A61K31/506;A61K31/5377;A61K31/551;A61P35/00;A61P35/02
代理公司: 北京尚诚知识产权代理有限公司 11322 代理人: 李巍;张燕
地址: 230031 安徽省合肥市高新*** 国省代码: 安徽;34
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摘要:
搜索关键词: 一种 egfr alk 激酶 双重 抑制剂
【权利要求书】:

1.N-(5-(5-氯-4-(2-(异丙基磺酰基)苯氨基)嘧啶-2-氨基)-2-(4-乙基-1-哌嗪基)-4-甲氧基苯基)丙烯酰胺或其药学可接受的盐:

2.如权利要求1所述的化合物或其药学可接受的盐在制备用于抑制酪氨酸激酶活性的药物中的用途,所述酪氨酸激酶选自野生型或各种突变或其组合的EGFR、和野生型或各种突变或其组合的ALK。

3.如权利要求1所述的化合物或其药学可接受的盐在制备用于治疗、预防或改善由酪氨酸激酶活性调节的或者受其影响的或者其中涉及酪氨酸激酶活性的疾病、障碍或病症的受试者的药物中的用途,其中所述疾病、障碍或病症为选自以下的增殖性疾病中的一种或多种:非小细胞肺癌、小细胞肺癌、肺腺癌、肺鳞癌、胰腺癌、前列腺癌、膀胱癌、肝癌、皮肤癌、神经胶质瘤、乳腺癌、黑色素瘤、恶性胶质瘤、横纹肌肉瘤、卵巢癌、星形细胞瘤、尤因氏肉瘤、成视网膜细胞瘤、上皮细胞癌、结肠癌、肾癌、胃肠间质瘤、白血病、组织细胞性淋巴癌、和鼻咽癌。

4.权利要求3所述的用途,其中所述疾病、障碍或病症是携带EGFR T790M突变和/或EGFR L858R突变和/或EGFR delE746_A750突变的耐药性非小细胞肺癌。

5.根据权利要求3所述的用途,其中所述疾病、障碍或病症是间变性淋巴瘤激酶阳性晚期非小细胞肺癌。

6.根据权利要求5所述的用途,其中所述非小细胞肺癌携带ALK野生型基因。

7.一种药物组合物,包括如权利要求1所述的化合物或其药学可接受的盐,以及药学上可接受的载体或助剂,以及任选的一种或多种其它治疗剂。

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