[发明专利]一种含有噻唑环的羧酰胺衍生物及其制备与应用

权利要求书

1.一种含有噻唑环的羧酰胺衍生物，其特征在于其结构式如（I）所示：

（I）

其中：X为F或Cl；R¹为甲基、三氟甲基或Cl；R²为Cl或H；R³为H、Br或Cl。

2.一种如权利要求1所述的含有噻唑环的羧酰胺衍生物的制备方法，其特征在于包括 如下步骤：

1）在DMF中，草酰氯和苯甲酸在氨水存在下斥得到如式VI-1所示的化合物VI-1苯酰胺；

2）在四氢呋喃溶剂中，将步骤1）得到的化合物VI-1与劳森试剂在氮气的保护下反应， 得到如式VI-2所示的化合物VI-2硫代苯甲酰胺；

3）在四氯化碳溶剂中，三氟乙酰乙酸乙酯与磺酰氯反应，得到如式VI-3所示的化合物 VI-3氯代三氟乙酰乙酸乙酯；

4）在无水乙醇溶剂中，将步骤2）得到的化合物VI-2与步骤3）得到的化合物VI-3反应， 得到如式VI-4所示的化合物VI-4噻唑乙酯；

5）在步骤4）得到的化合物VI-4与甲醇和水的混合液中加入氢氧化钠进行反应，反应后 加入稀盐酸，得到如式VI-5所示的化合物VI-5噻唑酸；

6）将步骤5）得到的化合物VI-5与草酰氯、DMF反应得到酰氯，而后加入取代苯胺以及缚 酸剂吡啶，获得式（I）所示的噻唑环的羧酰胺衍生物，

制备过程如下所示：

X为F或Cl；R¹为甲基、三氟甲基或Cl；R²为Cl或H；R³为H、Br或Cl。

3.根据权利要求2所述的含有噻唑环的羧酰胺衍生物的制备方法，其特征在于步骤1） 中的草酰氯、苯甲酸与氨水的物质的量之比为1：0.3~0.4：1.5~2.0。

4.根据权利要求2或3所述的含有噻唑环的羧酰胺衍生物的制备方法，其特征在于步骤 2）中化合物VI-1与劳森试剂物的质的量之比为1:0.8~1.2。

5.据权利要求2或3所述的含有噻唑环的羧酰胺衍生物的制备方法，其特征在于步骤3） 中三氟乙酰乙酸乙酯与磺酰氯的物质的量之比为1:1.1~1.3。

6.据权利要求2或3所述的含有噻唑环的羧酰胺衍生物的制备方法，其特征在于步骤4） 中化合物VI-2与化合物VI-3的物质的量之比为1:0.9~1.1。

7.据权利要求2或3所述的含有噻唑环的羧酰胺衍生物的制备方法，其特征在于步骤5） 中化合物VI-4，氢氧化钠与盐酸的物质的量之比为1：1.1~1.3：1.3~1.5。

8.据权利要求2或3所述的含有噻唑环的羧酰胺衍生物的制备方法，其特征在于步骤6） 中化合物VI-5，取代苯胺与吡啶的物质的量之比为1：1.1~1.3：0.9~1.1。

9.一种如权利要求1所述的含有噻唑环的羧酰胺衍生物在防治黄瓜灰霉病、黄瓜菌核 病和黄瓜细菌性角斑病的应用。

10.一种如权利要求1所述的含噻唑环的羧酰胺类化合物制备抗癌药物的应用。