[发明专利]盐酸决奈达隆关键中间体的制备方法在审
| 申请号： | 201510958316.6 | 申请日： | 2015-12-18 |
| 公开（公告）号： | CN105399709A | 公开（公告）日： | 2016-03-16 |
| 发明（设计）人： | 党海涛;丁继军;杨福蕊;毕华;王欢;周伟 | 申请（专利权）人： | 北京华禧联合科技发展有限公司 |
| 主分类号： | C07D307/80 | 分类号： | C07D307/80;C07C55/07;C07C51/41 |
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| 地址： | 102206 北京市昌*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 盐酸 决奈达隆 关键 中间体 制备 方法 | ||
1.一种盐酸决奈达隆关键中间体的制备方法，其特征是，所述中间体为5-氨基-2-正丁基-3-[4-(3-二正丁基氨基丙氧基)苯甲酰基]苯并呋喃草酸盐，结构式如式(Ⅳ)所示，步骤包括：
1)以结构式(Ⅰ)为起始原料，在碱性催化剂、有机溶剂存在下，与邻苯二甲酸酐进行反应生成结构式(Ⅱ)，反应式如下：
2)在伊顿试剂的作用下4-[3-(二丁基氨基)丙氧基]苯甲酸与结构式(Ⅱ)控温反应得到结构式(Ⅲ)，结构式(Ⅲ)与草酸成盐后得到决奈达隆的关键中间体结构式(Ⅳ)，反应式如下：
2.根据权利要求1所述的盐酸决奈达隆关键中间体的制备方法，步骤1)其特征在于，所述碱性催化剂选自三乙胺、N,N-二异丙基乙胺、碳酸钠；所述有机溶剂选自四氢呋喃、甲苯、二氯甲烷、乙醚、石油醚。
3.根据权利要求1所述的盐酸决奈达隆关键中间体的制备方法，步骤1)的特征在于，碱性催化剂与2-丁基-5-氨基苯并呋喃盐酸盐的摩尔比为0.1:1～2:1；邻苯二甲酸酐与2-丁基-5-氨基苯并呋喃盐酸盐的摩尔比为1:1～5:1。
4.根据权利要求1所述的盐酸决奈达隆关键中间体的制备方法，步骤1)的特征在于，反应温度为60℃～130℃。
5.根据权利要求1所述的盐酸决奈达隆关键中间体的制备方法，步骤2)的特征在于，4-[3-(二丁基氨基)丙氧基]苯甲酸与结构式(Ⅲ)的摩尔比为1:1～5:1。
6.根据权利要求1所述的盐酸决奈达隆关键中间体的制备方法，步骤2)的特征在于，制备结构(Ⅳ)的温度为10℃～45℃。
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