[发明专利]一种西尼地平的制备方法在审
| 申请号： | 201510971204.4 | 申请日： | 2015-12-21 |
| 公开（公告）号： | CN105384682A | 公开（公告）日： | 2016-03-09 |
| 发明（设计）人： | 董小林;赵万祥;张伟华 | 申请（专利权）人： | 芮城县虹桥药用中间体有限公司 |
| 主分类号： | C07D211/90 | 分类号： | C07D211/90 |
| 代理公司： | 北京超凡志成知识产权代理事务所(普通合伙) 11371 | 代理人： | 李进 |
| 地址： | 044600 山西省*** | 国省代码： | 山西;14 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 地平 制备 方法 | ||
1.一种西尼地平的制备方法，其特征在于，所述方法以2-(3-硝基苯叉基)乙酰乙酸甲氧基乙酯和3-氨基-2-丁烯酸肉桂酯作为反应原料，在浓盐酸的催化下进行反应得到西尼地平。
2.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，所述方法具体步骤如下：
1)向反应器内加入溶剂、2-(3-硝基苯叉基)乙酰乙酸甲氧基乙酯和3-氨基-2-丁烯酸肉桂酯，升温回流；
2)向所述步骤1)中得到的反应体系内加入浓盐酸，继续回流；
3)避光冷却、析晶、过滤，得到西尼地平粗品，重结晶得到西尼地平成品。
3.根据权利要求2所述的方法，其特征在于，所述步骤1)中，所加入的2-(3-硝基苯叉基)乙酰乙酸甲氧基乙酯和3-氨基-2-丁烯酸肉桂酯的摩尔比为0.8-1.2:1，优选1:1。
4.根据权利要求2所述的方法，其特征在于，所述步骤1)中的溶剂是极性溶剂，优选醇类溶剂。
5.根据权利要求4所述的方法，其特征在于，所述醇类溶剂是含有1-4个碳的醇类溶剂，优选乙醇。
6.根据权利要求2所述的方法，其特征在于，所述步骤1)中回流时间为0.5-2小时，优选1小时。
7.根据权利要求2所述的方法，其特征在于，所述步骤2)中浓盐酸的加入量为每摩尔3-氨基-2-丁烯酸肉桂酯加入15-25ml浓盐酸，所述浓盐酸的质量浓度不低于35％。
8.根据权利要求7所述的方法，其特征在于，所述浓盐酸的加入量为每摩尔3-氨基-2-丁烯酸肉桂酯加入18-20ml浓盐酸。
9.根据权利要求2所述的方法，其特征在于，所述步骤2)中，回流时间为0.5-3小时，优选1小时。
10.根据权利要求2所述的方法，其特征在于，所述步骤3)中，使用无水乙醇对所述粗品进行重结晶。
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