[发明专利]基于萜类衍生物的PAR-1抑制剂及其制备方法和在治疗血栓性疾病中的用途

权利要求书

1.一种式(I)所示的化合物或其药学上可接受的盐，

其中，代表是单键或双键；R¹和R²都分别代表：氢原子、卤素原子、羟基、(C₁-C₄)烷基、(C₁-C₄)烷氧基或(C₁-C₄)羟烷基；

或R¹和R²共同形成一个双键；

或R¹和R²共同形成一个具有3-7个原子的螺环或杂螺环；

R³代表氢原子、羟基、(C₁-C₄)烷基、(C₁-C₄)羟烷基或(C₁-C₄)烷氧基；

或R³代表-C(O)R⁶、-C(O)OR⁶或-C(O)NR⁶R⁷，其中R⁶、R⁷独立选自氢原子或(C₁-C₆)烷基；

R⁴代表羟基、(C₁-C₄)羟烷基或(C₁-C₄)烷氧基；

或R⁴代表氧原子，并与其相连的碳原子形成双键，即酮羰基；

R⁵代表卤素原子、三氟甲氧基或三氟甲基。

2.式(I)所示的化合物或其药学上可接受的盐，

所述R¹和R²都分别代表氢原子或(C₁-C₄)羟烷基，或R¹和R²共同形成一个具有3-7个原子的杂螺环；R³为(C₁-C₄)羟烷基、甲氧甲基、甲酸基、甲酸甲酯基、醛基或甲酰胺基；R⁴为羟基、甲氧基或酮羰基；R⁵为卤素原子或三氟甲基。

3.根据权利要求2所述的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，所述R¹和R²共同形成的杂螺环为三元氧环。

4.根据权利要求2至3任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，其是选自下列结构的化合物：

5.根据权利要求4任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，所述化合物药学上可接受的盐为所述化合物与无机酸或有机酸形成的盐。

6.权利要求1-3中的任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐在制备PAR-1抑制剂中的用途。

7.权利要求1-3中的任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐在制备预防和/或治疗血栓性疾病的药物中的用途。

8.根据权利要求7所述的用途，其特征在于，所述血栓性疾病包括血栓形成、动脉粥样硬化、再狭窄症、高血压、心绞痛、心脏衰竭、紧急梗死、肾小球炎或周边血管疾病。