[发明专利]一种氯法拉滨中间体及氯法拉滨的制备方法在审
| 申请号： | 201510979969.2 | 申请日： | 2015-12-23 |
| 公开（公告）号： | CN105601688A | 公开（公告）日： | 2016-05-25 |
| 发明（设计）人： | 王淑娟;郑亚东;柳大勇 | 申请（专利权）人： | 国药一心制药有限公司 |
| 主分类号： | C07H19/19 | 分类号： | C07H19/19;C07H19/173;C07H1/00 |
| 代理公司： | 北京集佳知识产权代理有限公司 11227 | 代理人： | 赵青朵 |
| 地址： | 130616 吉林*** | 国省代码： | 吉林;22 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 法拉 中间体 制备 方法 | ||
1.一种氯法拉滨中间体的制备方法，包括：
1)将叔丁醇、乙腈和氢化钙混合，室温搅拌至无气泡产生，得到待反应 液；
2)将步骤1)的待反应液与2-氯腺嘌呤混合反应2～4小时，得到反应液；
3)将步骤2)的反应液与1-溴-3,5-二-O-苯甲酰基-2-脱氧-2-氟-α-D-阿拉 伯呋喃核糖溶液混合反应，得到氯法拉滨中间体。
2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述叔丁醇与所述乙 腈的体积比为(1～3)：1。
3.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述2-氯腺嘌呤与所 述氢化钙的摩尔比为1：(1～1.3)。
4.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述步骤2)反应的 温度为52～58℃。
5.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述2-氯腺嘌呤与所 述1-溴-3,5-二-O-苯甲酰基-2-脱氧-2-氟-α-D-阿拉伯呋喃核糖的摩尔比为1： (0.8～1.1)。
6.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述步骤3)反应的 温度为45～55℃。
7.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述1-溴-3,5-二-O- 苯甲酰基-2-脱氧-2-氟-α-D-阿拉伯呋喃核糖溶液中的溶剂为二氯甲烷。
8.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述步骤3)具体为：
3-1)将步骤2)的反应液与1-溴-3,5-二-O-苯甲酰基-2-脱氧-2-氟-α-D-阿 拉伯呋喃核糖溶液反应，反应完毕后，加入二氯甲烷混合0.5～1.5小时，过滤， 浓缩，得到氯法拉滨中间体粗品；
3-2)将得到的氯法拉滨中间体粗品重结晶，得到氯法拉滨。
9.根据权利要求8所述的制备方法，其特征在于，所述重结晶的溶剂为 甲醇和N,N-二甲基甲酰胺。
10.一种氯法拉滨的制备方法，由权利要求1～9任意一项所述的氯法拉 滨中间体制备得到。
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