[发明专利]一种化合物及其制备方法和抑菌应用

说明书

技术领域

本发明属于农药领域，具体涉及一种化合物及其制备方法和应用。

背景技术

由于多菌灵的广谱性，其对花生黑腐病菌、炭疽病菌、拟茎点霉菌都有一定的抑制作用。炭疽病菌(ColletotrichumCorda)是世界性的植物病原菌，能引起多种植物产生病害，对作物造成很大的经济损失，尤其在热带、亚热带地区。其中胶孢炭疽菌寄主范围广泛，能引起柑橘、咖啡、芒果、番木瓜等多种作物产生病害。对于炭疽病菌的防治多集中在用三唑酮、苯并咪唑类药剂防治等，但研究表明，芒果炭疽病和油茶炭疽病的胶孢炭疽菌已对苯并咪唑类杀菌剂如多菌灵、甲基硫菌灵等产生了抗性。

拟茎点霉属病菌(Phomopsis(Sacc.)Bubak)也可引起多种植物如芦笋、桃树、芒果等产生病害，热带和亚热带地区的种类尤其多见。研究表明，多菌灵等对该病菌引起的芦笋茎枯病有一定的防治效果，但其作用位点单一，易使病菌产生抗药性。

花生黑腐病作为一类危害花生严重且对多种作物均有威胁的病害，据报道，目前尚无有效的药剂可以防治。多菌灵对该病菌有一定的抑制作用，但其越来越广泛和严重的抗性，使得其不适宜用于该病菌的防治。一般而言，出现抗性菌株的地区可很快形成抗性病原群体，导致防治效果下降。

吲哚乙酸是一种植物生长素，具有定向运输和促进植物生长的作用，普遍应用于农作物中。虽然有报道将多菌灵和吲哚乙酸共同应用于药剂中，但是两者作用仅为简单叠加，对已经对多菌灵产生抗药性的植物无任何改变。

发明内容

本发明的目的在于克服现有技术的缺陷，提供一种抑菌效果显著、经济的化合物，并同时提供其制备方法和抑菌应用。

为了实现上述目的，本发明采取的技术方案如下：

技术方案一：

本发明一方面提供了一种结构式如式(I)的化合物：

技术方案二：

本发明再一方面提供了一种抑菌剂，其包含式(I)化合物：

技术方案三：

本发明又一方面提供了一种式(I)的化合物的制备方法：

3)由吲哚乙酸(II)和溴乙醇(III)发生酯化反应得到式(IV)化合物：

4)由式(IV)化合物和多菌灵(V)在碱性条件下反应得到式(I)化合物：

作为本发明进一步的改进，所述步骤1)中还存在催化剂，所述催化剂选自lN,N’-二环己基碳二亚胺(DCC)、EDCI、DIC、DMAP和HOBT。

作为本发明进一步的改进，具体包括如下步骤：

1)将10mmol吲哚乙酸，10mmolN,N’-二环己基碳二亚胺(DCC)，催化量的4-二甲氨基吡啶(DMAP)和12mmol溴乙醇加入至30mL二氯甲烷中，室温搅拌2h，反应完毕后，加水萃取，浓缩，柱层析得无色中间体化合物(IV)；

2)将5mmol多菌灵原药加入至20mL二甲基甲酰胺中，室温搅拌，加入7.5mmol碳酸铯，搅拌30min后，降温至0℃，滴加溶有6mmol中间体化合物(IV)的N,N-二甲基甲酰胺溶液30mL，缓慢升温至室温，搅拌反应，反应完毕后，用3mol/L的HCl溶液调PH值至中性，乙酸乙酯萃取，柱层析得到吲哚乙酸-多菌灵。

技术方案四：

本发明最后一方面提供了式(I)化合物在抑菌、杀菌和灭菌方面的应用。

进一步的，式(I)化合物在抑制花生黑腐病菌、炭疽病菌或拟茎点霉病菌方面的应用。

本申请中所述的碱性条件选自无机碱、有机碱，或其任意组合，它们以任何合适的浓度存在，其中，无机碱选自氢氧化钠、碳酸钠、碳酸钾、碳酸铯、碳酸氢钾、碳酸氢钠和磷酸氢二钠，优选碳酸铯、碳酸钾或碳酸钠；有机碱选自三乙胺、吡啶、二异丙基乙胺、二异丙胺、氨水，优选氨水。

为了寻找一种新型的可以替代多菌灵的抑菌剂，本申请发明人进行了大量的研究工作，为了克服病菌对多菌灵的抗性，发明人试图对多菌灵进行结构改造，考虑到花生黑腐病菌的最初发病部位在植物的根部，根尖是其受害的最初部位。而生长素作为一类重要的载体，其类生长素有萘乙酸(NAA)、吲哚丁酸等，具有定向传输、促进植物生长等作用。发明人尝试将吲哚乙酸与杀菌剂多菌灵进行拼接，既可以保持多菌灵的杀菌特性，又可以利用吲哚乙酸的定向传导性，将其输往根部，达到抑菌目的，而这种尝试的结果是令人可喜和成功的。

与现有技术相比，本发明所取得的有益效果如下：