[发明专利]一种壳寡糖胶囊剂及其制备方法

说明书

技术领域

本发明属于医药制剂技术领域，具体涉及一种壳寡糖胶囊剂及其制备方法。

背景技术

壳寡糖（chtiosnaoligosaccharide,COS）是氨基葡萄糖和N-乙酰氨基葡萄糖以β-1,4糖苷键连接而成的同聚物或异聚物。COS是天然糖中唯一大量存在的碱性多糖，除了具有类似壳聚糖的性质外，其还具有粘度低，水溶性好，分子量小，容易吸收利用及可降解等优点，其生物活性及功能性质都比壳聚糖更加优越。大量研究表明，COS具有调节血糖血脂，抗氧化，抗感染，增强免疫力和抗肿瘤等功能，是一种较为理想的生物活性物质，具有广阔的医药应用前景。

中国专利CN103316031B公开了壳寡糖的减肥降脂应用，所述壳寡糖在控制体重、减少体脂比及降低血清中总胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇的含量方面具有显著的应用效果，表明壳寡糖具有显著的减肥、降脂功效，同时还具有缓解脂肪肝，减少血清中的血脂的功能。

陈健发表了一篇题目为“壳寡糖、氨基葡萄糖减肥活性及载辣椒碱壳聚糖微球肠溶片的研究”的论文，该论文表明壳寡糖具有较好的减肥效果，而且还具有无毒副作用、吸收快和生相容性好的优点，是一种理想的减肥药物。

然而，由于壳寡糖具有分子量低、容易吸潮、易氧化的特点，大大的限制了其在保健品或药品领域中的应用。目前，壳寡糖的应用主要集中于农作物方面。中国专利CN102613197B公开了壳寡糖应用于抗早衰的用途，所述壳寡糖能够有效的防治作物的早衰，保证农业的稳产增收。中国专利CN101818181B公开了酶解制备农用壳寡糖的方法及含有壳寡糖的作物营养制剂，该营养制剂不仅可以为作物提供营养，刺激作物生长，而且还可以抑制有害菌的繁殖，提高作物自身的抗病能力。

因此，研究和开出一种稳定性好、抗氧化性高的壳寡糖剂型是促进壳寡糖在保健品或药品领域中应用有效途径。

发明内容

为了解决现有技术中壳寡糖存在的分子量低、容易吸潮、易氧化的缺陷，本发明的目的在于提供一种壳寡糖胶囊剂及其制备方法，以解决上述缺陷。

本发明提供了一种壳寡糖胶囊剂，包括内容物和囊壳，所述内容物包括如下组分及其重量百分比：

壳寡糖80-100%、微晶纤维素0-6%、黏合剂0-5%、硬脂酸钙0-3%、乙醇0-4%和微粉硅胶0-2%；

所述囊壳包括如下组分及其重量份数：

羟丙基淀粉4-10份、黄原胶2-6份、增稠剂4-8份、增塑剂3-6份和水10-20份。

进一步地，所述内容物包括如下组分及其重量百分比：

壳寡糖80-92%、微晶纤维素2-6%、黏合剂2-5%、硬脂酸钙1-3%、乙醇2-4%和微粉硅胶1-2%。

更进一步地，所述内容物包括如下组分及其重量百分比：

壳寡糖85.5%、微晶纤维素4%、黏合剂4%、硬脂酸钙2%、乙醇3%和微粉硅胶1.5%。

进一步地，所述黏合剂为浓度为5%的聚维酮溶液，所述乙醇为无水乙醇。

进一步地，所述囊壳包括如下组分及其重量份数：

羟丙基淀粉8份、黄原胶4份、增稠剂5份、增塑剂4份和水16份。

进一步地，所述增稠剂由瓜尔豆胶和藻酸丙二醇酯按重量比1-2:3-4组成，优选地，所述增稠剂由瓜尔豆胶和藻酸丙二醇酯按重量比1.2:3.5组成。

进一步地，所述增塑剂由甘油和柠檬酸三乙酯按重量比2-4:1-3组成，优选地，所述增塑剂由甘油和柠檬酸三乙酯按重量比3.5:2组成。

本发明提供的胶囊剂内容物采用浓度为5%的聚维酮溶液作为黏合剂，可以提高颗粒的均匀度，不会出现无法成粒、粒松散或结块的现象。选用无水乙醇作为湿润剂，可以防止壳寡糖出现糊状或结成团的现象。本发明提供的胶囊剂内容物的各组分配伍合理，制备得到的内容物干燥、松紧适度，水分含量合格，符合中国药典对胶囊剂内容物的相关规定。

本发明提供的囊壳中的羟丙基淀粉的分子式为C3H8O2·x，CAS号为9049-76-7，其具有稳定性高，膨胀性和成膜特性好的优点，黄原胶具有粘度高、良好的热稳定性和酸碱稳定性的优点，是一种较为理想的生物胶。羟丙基淀粉与黄原胶复配使用可以提高羟丙基淀粉的凝胶性和凝胶温度，有利于羟丙基淀粉的成膜。