[发明专利]一种高稳定性的缬沙坦制剂及其制备方法

权利要求书

1.一种含有缬沙坦的药物组合物，其特征在于，该药物组合物由缬沙坦、填充 剂、崩解剂、助流剂、润滑剂组成，所述崩解剂为交联聚维酮，其表观pH 范围为3.3～3.86之间。

2.根据权利要求1所述的药物组合物，其特征在于，由以下重量配比的成分组 成：

其中，所述润滑剂选自：硬脂酸镁、滑石粉、微粉硅胶中的一种或几种，

其中，所述助流剂为二氧化硅，

其中，所述填充剂选自：乳糖、微晶纤维素、淀粉、甘露醇中的一种或多种。

3.根据权利要求1所述的药物组合物，其特征在于，由以下重量配比的成分组 成：

4.根据权利要求1所述的药物组合物，可以制备成任何药物剂型，这些剂型包 括：片剂、胶囊剂、颗粒剂、丸剂、散剂、膏剂、丹剂、粉剂、溶液剂、注 射剂、栓剂、喷雾剂、滴剂、贴剂。本发明的制剂，优选的是口服剂型，如： 胶囊剂、片剂、口服液、颗粒剂、丸剂、散剂、丹剂、膏剂。

5.根据权利要求1所述的药物组合物，其特征在于，由以下重量配比的成分组 成：

其中，交联聚维酮的表观pH值范围为3.3～3.86。

6.根据权利要求1所述的药物组合物，其特征在于，由以下重量配比的成分组 成：

其中，交联聚维酮的表观pH值范围为3.3～3.86。

7.权利要求1所述的药物组合物的制备方法，包括以下步骤：

(1)将活性成分缬沙坦与适量填充剂进行预混合；

(2)向混合料中加入适量填充剂和崩解剂继续进行混合；

(3)向混合料中加入润滑剂进行混合；

(4)将上述混合料采用胶囊机进行胶囊装填或采用压片机进行压片，即可。

8.权利要求1所述的药物组合物的制备方法，包括以下步骤：

制备方法：

(1)将缬沙坦和微晶纤维素(30％)加入料仓进行预混；

(2)将微晶纤维素(70％)、交联聚维酮加入上述混合料中混合直至均匀为止；

(3)将二氧化硅和硬脂酸镁加入上述混合料中混合均匀；

(4)将上述混合料采用压片机进行压片，

其中，交联聚维酮的表观pH值范围为3.3～3.86。

9.权利要求1所述的药物组合物的制备方法，包括以下步骤：

制备方法：

(1)将缬沙坦和微晶纤维素(30％)加入料仓进行预混；

(2)将微晶纤维素(70％)、交联聚维酮加入上述混合料中混合直至均匀为止；

(3)将二氧化硅和硬脂酸镁加入上述混合料中混合均匀；

(4)将上述混合料采用胶囊机进行胶囊灌装。

其中，交联聚维酮的表观pH值范围为3.3～3.86。

10.根据权利要求1所述的药物组合物，其特征在于，所述崩解剂交联维酮的表 观pH强度的测量，包括以下步骤：

(1)取苯溶液，加入活化后的分子筛，对苯溶液进行干燥；

(2)取一定质量的指示剂，溶解于干燥后的苯溶液中；

(3)将交联聚维酮过150目筛，干燥后冷却至室温，快速称量0.1g交联聚 维酮放进透明无色小管中，加入2ml苯溶液，加入若干滴含Hammett指示剂的苯 溶液，摇匀，观察样品表面颜色的变化，根据指示剂颜色变化判断其表观酸强度 H₀，

其中，步骤(1)中分子筛的活化温度为400℃，活化时间4h，避免长时间 暴露于空气中，可保证分子筛完全干燥，

其中，步骤(2)中的指示剂配制方法为：称取43.9mg的指示剂，置50ml 量瓶中，加干燥后的苯溶液溶解，稀释至刻度，摇匀即得。