[发明专利]瑞格列奈盐酸二甲双胍的药物组合物及其制剂工艺

权利要求书

1.瑞格列奈二甲双胍的药物组合物，其特征在于，包含瑞格列奈部分、二甲双胍部分和外加药用辅料，所述瑞格列奈部分，以重量百分比计，由下列组分组成：

a)1％至10％的瑞格列奈；

b)80％至95％的填充剂；

c)1％至5％的碱性剂；

d)0.1％至5％的增溶剂；

e)1％至5％的润滑剂；

所述填充剂为微晶纤维素；所述碱性剂为葡甲胺；所述增溶剂为十二烷基硫酸钠；所述润滑剂为硬脂酸镁；

所述瑞格列奈与增溶剂的重量比为10-1:1；

所述瑞格列奈部分进行干法制粒，所述二甲双胍部分进行湿法制粒。

2.如权利要求1所述的药物组合物，其特征在于，所述瑞格列奈与碱性剂的重量比为5-1:1。

3.根据权利要求1所述的药物组合物，其特征在于，所述二甲双胍部分，以重量百分比计，由下列组分组成：

a)75％-85％的盐酸二甲双胍；

b)一种或多种10％-20％填充剂；

c)一种或多种2％-10％粘合剂。

4.根据权利要求3所述的药物组合物，其特征在于，所述填充剂为微晶纤维素、乳糖或甘露醇，所述粘合剂为聚维酮或羟丙基纤维素。

5.根据权利要求1所述的药物组合物，其特征在于，所述外加辅料选自交联聚维酮、二氧化硅、滑石粉或硬脂酸镁的一种或几种。

6.权利要求1-5任一项所述药物组合物的制备工艺，包括如下步骤：

1)瑞格列奈部分：将填充剂、碱性剂和瑞格列奈和增溶剂混合后，与润滑剂混合，进行干法制粒；

2)二甲双胍部分：将盐酸二甲双胍与填充剂混合，用粘合剂溶液进行湿法制粒，干燥、整粒；

3)将瑞格列奈颗粒与盐酸二甲双胍颗粒与外加药用辅料混合压片，或者进行双层片压制。

7.如权利要求6所述的制备工艺，其特征在于，所述的瑞格列奈部分的颗粒粒径范围为100μm～400μm。

8.根据权利要求7所述的制备工艺，包括以下步骤：

1)瑞格列奈部分：将微晶纤维素、葡甲胺、瑞格列奈和十二烷基硫酸钠混合后，与硬脂酸镁混合，进行干法制粒；

2)二甲双胍部分：将盐酸二甲双胍与微晶纤维素混合，用聚维酮溶液进行湿法制粒，干燥、整粒；

3)将瑞格列奈颗粒与盐酸二甲双胍颗粒与交联聚维酮混合，再与硬脂酸镁混合后，进行压片或者进行双层片压制。