[发明专利]一种考来替泊缓释胶囊及制备方法

说明书

技术领域

本发明属于医药技术领域，具体的讲是一种考来替泊缓释胶囊及制备方法。

背景技术

考来替泊，英文名称Colestipol，别名降脂树脂Ⅱ号、降胆宁，是一种弱碱 性阴离子交换树脂，是胆汁酸螯合剂调血脂药，速释制剂为粉剂，而且有特殊 气味，一般病人都难以服下，服用不方便。

药理作用：口服后在肠道与胆酸结合后随粪便排出，可使胆酸排出量比正 常高3～4倍，对高胆固醇血症可作为首选药物。用药后1周内LDL-胆固醇水平 开始下降，2周内达最大效应，可使血浆总胆固醇水平下降20％以上，LDL-胆 固醇水平下降25％～35％，TG水平可有所升高，但在连续用药中可逐渐恢复至正 常水平。对同时有TG升高病人(Ⅲ、Ⅱb型)可加服降TG药如烟酸，氯贝特类等。 对原发性胆汁性肝硬化、慢性胆囊炎，胆结石，药物引起的淤滞性黄疸等也有 一定的辅助治疗效果。

药代动力学：本品不从胃肠道吸收。用药后1-2周，血浆胆固醇浓度开始 降低，可持续降低1年以上。部分病人在治疗过程中，血清胆固醇浓度开始降 低，后又恢复至或超过基础水平。用药后1-3周，因胆汁淤滞所致的瘙痒得到 缓解。停药后2-4周血浆胆固醇浓度恢复至基础水平。停药1-2周后，再次出 现因胆汁淤滞所致的瘙痒。

禁忌症：对考来替泊过敏的患者禁用，对胆道完全闭塞的患者禁用。

发明内容

为了克服速释制剂服药次数多服用不方便的治疗缺陷，本发明提供了一种 考来替泊缓释胶囊及制备方法，该缓释胶囊每日口服1次，在体内实现持久、 缓慢的释放药物，而且克服了药物本身特殊的气味，提高了患者依从性。

本发明目的是由以下技术方案实现的：

一种考来替泊缓释胶囊，该缓释胶囊的组分及重量份数包括：考来替泊 45～50份，微晶纤维素20～25份、乙基纤维素5～8份、甘油酯0.3～0.5份、羟丙 甲纤维素0.5～0.8份、滑石粉5～10份。

本发明目的还可以由以下技术方案实现：

一种考来替泊缓释胶囊，该缓释胶囊的组分及重量份数包括：考来替泊45 份，微晶纤维素20份、乙基纤维素5份、甘油酯0.3份、羟丙甲纤维素0.5份、 滑石粉5份。

一种考来替泊缓释胶囊，该缓释胶囊的组分及重量份数包括：考来替泊50 份，微晶纤维素25份、乙基纤维素8份、甘油酯0.5份、羟丙甲纤维素0.8份、 滑石粉10份。

一种考来替泊缓释胶囊，该缓释胶囊的组分及重量份数包括：考来替泊46 份，微晶纤维素23份、乙基纤维素7份、甘油酯0.4份、羟丙甲纤维素0.7份、 滑石粉8份。

本发明还提供了一种考来替泊缓释胶囊的制备方法，包括如下步骤：

1)备料，按照所述的一种考来替泊缓释胶囊的组分及重量份数备料，其中 考来替泊粉碎过120目筛，微晶纤维素、滑石粉分别粉碎过100目筛；

2)考来替泊含药微丸的制备，通过离心造粒的工艺制备考来替泊含药微丸， 将考来替泊、微晶纤维素、滑石粉混合均匀，加入质量浓度为90～95％的酒精搅 拌均匀得混合物，酒精用量为考来替泊、微晶纤维素、滑石粉用量重量份数的 1.5倍，将混合物通过离心造粒机造粒，离心机转速为200r/min、干燥温度为40～45 ℃；

3)考来替泊缓释微丸的制备，采用稳定的流化床底喷包衣工艺，将乙基纤 维素、甘油酯、羟丙甲纤维素用质量浓度为70％～80％的酒精溶解，得包衣溶液， 酒精的用量为所用乙基纤维素、甘油酯、羟丙甲纤维素重量份数的10倍，将包 衣溶液喷至步骤2)所得含药微丸上，制成缓释微丸；

4)装囊，将步骤3)所得缓释微丸通过装囊机装囊，规格为：每粒含考来 替泊0.8～1g。

进一步的，本发明的一种考来替泊缓释胶囊的制备方法，还可以由以下技 术方案实现：

一种考来替泊缓释胶囊的制备方法，考来替泊缓释微丸的制备工艺参数为： 进风温度为45～55℃，物料温度为35～45℃，供液转速为65rpm，风机频率为25Hz， 雾化压力为0.12Mpa。

本发明的有益效果