[发明专利]一种考来替泊缓释胶囊及制备方法在审

专利信息
申请号: 201510999766.X 申请日: 2015-12-28
公开(公告)号: CN105520919A 公开(公告)日: 2016-04-27
发明(设计)人: 袁国防;周倩;赵明刚;陆毅 申请(专利权)人: 青岛海之星生物科技有限公司
主分类号: A61K9/52 分类号: A61K9/52;A61K31/787;A61P3/06
代理公司: 济南诚智商标专利事务所有限公司 37105 代理人: 张红军
地址: 266061 山东省*** 国省代码: 山东;37
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摘要:
搜索关键词: 一种 考来替泊缓释 胶囊 制备 方法
【说明书】:

技术领域

发明属于医药技术领域,具体的讲是一种考来替泊缓释胶囊及制备方法。

背景技术

考来替泊,英文名称Colestipol,别名降脂树脂Ⅱ号、降胆宁,是一种弱碱 性阴离子交换树脂,是胆汁酸螯合剂调血脂药,速释制剂为粉剂,而且有特殊 气味,一般病人都难以服下,服用不方便。

药理作用:口服后在肠道与胆酸结合后随粪便排出,可使胆酸排出量比正 常高3~4倍,对高胆固醇血症可作为首选药物。用药后1周内LDL-胆固醇水平 开始下降,2周内达最大效应,可使血浆总胆固醇水平下降20%以上,LDL-胆 固醇水平下降25%~35%,TG水平可有所升高,但在连续用药中可逐渐恢复至正 常水平。对同时有TG升高病人(Ⅲ、Ⅱb型)可加服降TG药如烟酸,氯贝特类等。 对原发性胆汁性肝硬化、慢性胆囊炎,胆结石,药物引起的淤滞性黄疸等也有 一定的辅助治疗效果。

药代动力学:本品不从胃肠道吸收。用药后1-2周,血浆胆固醇浓度开始 降低,可持续降低1年以上。部分病人在治疗过程中,血清胆固醇浓度开始降 低,后又恢复至或超过基础水平。用药后1-3周,因胆汁淤滞所致的瘙痒得到 缓解。停药后2-4周血浆胆固醇浓度恢复至基础水平。停药1-2周后,再次出 现因胆汁淤滞所致的瘙痒。

禁忌症:对考来替泊过敏的患者禁用,对胆道完全闭塞的患者禁用。

发明内容

为了克服速释制剂服药次数多服用不方便的治疗缺陷,本发明提供了一种 考来替泊缓释胶囊及制备方法,该缓释胶囊每日口服1次,在体内实现持久、 缓慢的释放药物,而且克服了药物本身特殊的气味,提高了患者依从性。

本发明目的是由以下技术方案实现的:

一种考来替泊缓释胶囊,该缓释胶囊的组分及重量份数包括:考来替泊 45~50份,微晶纤维素20~25份、乙基纤维素5~8份、甘油酯0.3~0.5份、羟丙 甲纤维素0.5~0.8份、滑石粉5~10份。

本发明目的还可以由以下技术方案实现:

一种考来替泊缓释胶囊,该缓释胶囊的组分及重量份数包括:考来替泊45 份,微晶纤维素20份、乙基纤维素5份、甘油酯0.3份、羟丙甲纤维素0.5份、 滑石粉5份。

一种考来替泊缓释胶囊,该缓释胶囊的组分及重量份数包括:考来替泊50 份,微晶纤维素25份、乙基纤维素8份、甘油酯0.5份、羟丙甲纤维素0.8份、 滑石粉10份。

一种考来替泊缓释胶囊,该缓释胶囊的组分及重量份数包括:考来替泊46 份,微晶纤维素23份、乙基纤维素7份、甘油酯0.4份、羟丙甲纤维素0.7份、 滑石粉8份。

本发明还提供了一种考来替泊缓释胶囊的制备方法,包括如下步骤:

1)备料,按照所述的一种考来替泊缓释胶囊的组分及重量份数备料,其中 考来替泊粉碎过120目筛,微晶纤维素、滑石粉分别粉碎过100目筛;

2)考来替泊含药微丸的制备,通过离心造粒的工艺制备考来替泊含药微丸, 将考来替泊、微晶纤维素、滑石粉混合均匀,加入质量浓度为90~95%的酒精搅 拌均匀得混合物,酒精用量为考来替泊、微晶纤维素、滑石粉用量重量份数的 1.5倍,将混合物通过离心造粒机造粒,离心机转速为200r/min、干燥温度为40~45 ℃;

3)考来替泊缓释微丸的制备,采用稳定的流化床底喷包衣工艺,将乙基纤 维素、甘油酯、羟丙甲纤维素用质量浓度为70%~80%的酒精溶解,得包衣溶液, 酒精的用量为所用乙基纤维素、甘油酯、羟丙甲纤维素重量份数的10倍,将包 衣溶液喷至步骤2)所得含药微丸上,制成缓释微丸;

4)装囊,将步骤3)所得缓释微丸通过装囊机装囊,规格为:每粒含考来 替泊0.8~1g。

进一步的,本发明的一种考来替泊缓释胶囊的制备方法,还可以由以下技 术方案实现:

一种考来替泊缓释胶囊的制备方法,考来替泊缓释微丸的制备工艺参数为: 进风温度为45~55℃,物料温度为35~45℃,供液转速为65rpm,风机频率为25Hz, 雾化压力为0.12Mpa。

本发明的有益效果

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