[发明专利]一种艾格列净中间体及其制备方法和应用在审
| 申请号： | 201511009554.9 | 申请日： | 2015-12-29 |
| 公开（公告）号： | CN105399735A | 公开（公告）日： | 2016-03-16 |
| 发明（设计）人： | 潘仙华;张鑫;张荣;曹阳;陈彦宇;黎洪艺;彭邱君 | 申请（专利权）人： | 上海应用技术学院 |
| 主分类号： | C07D407/12 | 分类号： | C07D407/12 |
| 代理公司： | 上海申汇专利代理有限公司 31001 | 代理人： | 吴宝根 |
| 地址： | 200235 *** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 艾格列净 中间体 及其 制备 方法 应用 | ||
1.一种艾格列净中间体，其特征在于，其结构式如下：
2.权利要求1所述的一种艾格列净中间体的制备方法，其特征在于：通过中间体IV的化合物和中间体III的化合物进行偶联反应来制备，
3.如权利要求2所述的一种艾格列净中间体的制备方法，其特征在于包括以下步骤：
(1)通过中间体IV的化合物与正丁基锂试剂反应制备有机锂试剂IV’；
(2)通过有机锂试剂IV’与ZnBr2和LiBr的混合物反应得到制备有机锌试剂IV”；
(3)通过有机锌试剂IV”与2,3,4,6-O-四特戊酰基-ALPHA-D-溴代吡喃葡萄糖进行偶联反应得到特戊酰基保护的艾格列净中间体；
4.如权利要求3所述的一种艾格列净中间体的制备方法，其特征在于：在步骤(1)中，所述的化合物IV与正丁基锂试剂的摩尔比为：1mol：0.5-2.0mol，控制温度为-80～35℃，反应时间为1-30h；溶剂选自硝基苯、甲苯、二丁醚、乙醚、异丙醚、2-甲基四氢呋喃、四氢呋喃、己烷、戊烷中的一种或两种以上的组合。
5.如权利要求3中所述一种艾格列净关键中间体的制备方法，其特征在于：在步骤(2)中，所述的化合物IV’与ZnBr2和LiBr的混合物的摩尔比为1mol：0.3-1.2mol，所述的溴化锌和溴化锂的混合物之间的摩尔比为1mol：1mol，控制温度为-70～-35℃，反应时间为0.5-6h；溶剂选自硝基苯、甲苯、二丁醚、乙醚、异丙醚、2-甲基四氢呋喃、四氢呋喃、己烷、戊烷中的一种或两种以上的组合。
6.如权利要求3中所述一种艾格列净关键中间体的制备方法，其特征在于：在步骤(3)中，所述的化合物IV”与2,3,4,6-O-四特戊酰基-ALPHA-D-溴代吡喃葡萄糖的摩尔比为1mol：0.5-1.5mol，控制温度为25～135℃，反应时间为1-24h；溶剂选自硝基苯、甲苯、二丁醚、乙醚、异丙醚、2-甲基四氢呋喃、四氢呋喃、己烷、戊烷中的一种或两种以上的组合。
7.权利要求1所述的艾格列净中间体在制备艾格列净的应用。
8.一种制备艾格列净的方法，其特征在于：将特戊酰基保护的艾格列净中间体与碱反应得到艾格列净，所述的碱为氢氧化钠、氢氧化钾、氢氧化锂、氢化钠、氢化钾、氢氧化钙、碳酸钾、碳酸钠、甲醇钠、乙醇钠、叔丁醇钠、叔丁醇钾中的一种或两种以上的组合，所用溶剂为甲醇、乙醇、异丙醇、叔丁醇、水中的一种或两种以上的组合，反应温度为-30～-100℃，反应时间0.5-25h，
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