[发明专利]一种阿折地平的制备方法有效
| 申请号： | 201511012651.3 | 申请日： | 2015-12-31 |
| 公开（公告）号： | CN105461691B | 公开（公告）日： | 2019-01-11 |
| 发明（设计）人： | 管西涛;梁松军;曹德强;李路路;苗华明 | 申请（专利权）人： | 威海迪素制药有限公司;迪沙药业集团有限公司 |
| 主分类号： | C07D401/12 | 分类号： | C07D401/12 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 264205 山东省威海市经区崮*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 地平 制备 方法 | ||
【权利要求书】：
1.一种阿折地平的制备方法，其特征在于，依次经过下列反应步骤：
，
第一步邻硝基苯甲醛与氰基乙酸反应制备化合物1；
第二步化合物1水解得到酰胺化合物2；
第三步化合物2与1-二苯甲基-3-吖丁啶醇反应制备化合物3；
第四步化合物3与化合物4反应制备阿折地平。
2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，第四步反应在碱作用下完成。
3.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，
第一步邻硝基苯甲醛与氰基乙酸在乙酸哌啶作用下，制备化合物1；
第二步化合物1在KOH水溶液-乙醇体系中水解制备化合物2；
第三步化合物2与1-二苯甲基-3-吖丁啶醇在二环己基碳二亚胺存在下，制备化合物3；
第四步化合物3与化合物4在甲醇钠作用下，制备阿折地平。
4.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，第四步所述碱选自甲醇钠。
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