[发明专利]一种含阿霉素七肽多孔微球的制备方法在审
| 申请号： | 201511024595.5 | 申请日： | 2015-12-30 |
| 公开（公告）号： | CN105395491A | 公开（公告）日： | 2016-03-16 |
| 发明（设计）人： | 聂华丽;肖瑞秋;陈健良 | 申请（专利权）人： | 东华大学;佛山市迭蓓丝生物科技有限公司 |
| 主分类号： | A61K9/19 | 分类号： | A61K9/19;A61K31/704;A61K47/42;A61P35/00 |
| 代理公司： | 上海泰能知识产权代理事务所 31233 | 代理人： | 黄志达 |
| 地址： | 201620 上海市*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 阿霉素 多孔 制备 方法 | ||
1.一种含阿霉素七肽多孔微球的制备方法，包括：
(1)将七肽Fmoc-HP溶于1,1,1,3,3,3,-六氟-2-丙醇溶液中，得到Fmoc-HP溶液；将DOX加入到PTA水溶液中，得到含DOX的混合溶液，DOX的浓度范围为0.1～5mg/ml；
(2)将步骤(1)中DOX的混合溶液加入到步骤(1)中Fmoc-HP溶液中，避光静置，离心，冷冻干燥，得到DOXFmoc-HP/PTA载药复合物，即含阿霉素七肽多孔微球；其中，避光静置的时间为2～24小时，Fmoc-HP和PTA总质量与DOX的质量比为5:1～1:1。
2.根据权利要求1所述的一种含阿霉素七肽多孔微球的制备方法，其特征在于，所述步骤(1)中七肽的序列为Fmoc-Ile-Gln-Ser-Pro-His-Phe-Phe。
3.根据权利要求1所述的一种含阿霉素七肽多孔微球的制备方法，其特征在于，所述步骤(1)中Fmoc-HP的浓度范围为0.03～0.48M，PTA的浓度范围为0.025×10-3～0.8×10-3M。
4.根据权利要求1所述的一种含阿霉素七肽多孔微球的制备方法，其特征在于，所述步骤(2)中离心的转速为10000rpm，离心时间为5～10分钟。
5.根据权利要求1所述的一种含阿霉素七肽多孔微球的制备方法，其特征在于，所述步骤(2)中DOXFmoc-HP/PTA载药复合物分散于PBS缓冲液中，置于透析袋，放入PBS缓冲溶液环境中的溶出仪，于不同时间点取样测吸光度，并补充缓冲液，测试药物释放。
6.根据权利要求1所述的一种含阿霉素七肽多孔微球的制备方法，其特征在于，所述步骤(2)中DOXFmoc-HP/PTA载药复合物用于Hela细胞培育，测试细胞毒性。
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