[发明专利]一种盐酸多奈哌齐的制备方法在审

专利信息
申请号: 201511030894.X 申请日: 2015-12-31
公开(公告)号: CN105418488A 公开(公告)日: 2016-03-23
发明(设计)人: 孙松;刘桂军;李文婷 申请(专利权)人: 山东罗欣药业集团股份有限公司
主分类号: C07D211/32 分类号: C07D211/32
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 276017 山*** 国省代码: 山东;37
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摘要:
搜索关键词: 一种 盐酸 多奈哌齐 制备 方法
【权利要求书】:

1.一种盐酸多奈哌齐的制备方法,其特征在于,所述制备方法包括如下步骤:

a、化合物Ⅱ与化合物Ⅲ在路易斯酸离子液体催化剂条件下反应,一锅法制得化合物Ⅳ;

b、化合物Ⅳ经过还原、成盐制得化合物Ⅰ;

合成路线如下:

2.根据权利要求1所述的盐酸多奈哌齐的制备方法,其特征在于:步骤a所述路易斯酸离子液体催化剂由季胺盐与路易斯酸反应得到。

3.根据权利要求2所述的盐酸多奈哌齐的制备方法,其特征在于:所述的季胺盐为三乙胺盐酸盐、氯化N-烷基吡啶或氯化1,3-二烷基咪唑。

4.根据权利要求2所述的盐酸多奈哌齐的制备方法,其特征在于:所述的路易斯酸为无水三氯化铝、无水三氯化铁或无水氯化锌。

5.根据权利要求2所述的盐酸多奈哌齐的制备方法,其特征在于,路易斯酸离子液体催化剂合成步骤为:在氮气保护下,将季胺盐与路易斯酸按照摩尔比1:1~1:6分批混合,得到路易斯酸离子液体。

6.根据权利要求1中所述的盐酸多奈哌齐的制备方法,其特征在于:步骤a化合物Ⅱ、化合物Ⅲ和离子液体中路易斯酸之间摩尔比为1:1~1.1:2~3。

7.根据权利要求1中所述的盐酸多奈哌齐的制备方法,其特征在于:步骤a具体步骤为:化合物Ⅱ与化合物Ⅲ在路易斯酸离子液体催化剂条件下,控制反应温度40~60℃并维持时间4~5小时,发生醛酮缩合反应;升温到145~175℃并维持反应5~6小时,发生付克烷基化反应。

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