[发明专利]阿立哌唑长效混悬剂及其制备方法

权利要求书

1.一种含有表面活性剂的阿立哌唑长效冻干混悬剂，制备时将表面活性剂和药物在水中研 磨能够增加药物与水的相互作用，促进临用前用水复配时药物快速分散，且所得制剂在4 周持续释放。

2.如权利要求1所述的阿立哌唑混悬剂，其处方(按重量比计算)如下：

3.如权利要求1所述的阿立哌唑混悬剂，其特征在于所述的表面活性剂充当润湿剂的作用， 能够降低药物与分散介质之间的作用力，促进药物快速分散在水中。该表面活性剂由以 下的一种或几种构成：聚氧乙烯蓖麻油、聚维酮、聚山梨酯20、聚山梨酯40，优选聚山 梨酯20。

4.如权利要求1-2所述的阿立哌唑混悬剂，其特征在于制剂平均粒径为1-15μm。

5.如权利要求1-2所述的阿立哌唑混悬剂，其特征在于所述的助悬剂为以下中的一种或几 种：羟丙基纤维素、羟丙基乙基纤维素、聚乙烯吡络烷酮和羧甲基纤维素钠，优选羧甲 基纤维素钠。

6.如权利要求1-2所述的阿立哌唑混悬剂，其特征在于冻干赋形剂(也作低温保护剂)为以 下的一种或几种：木糖醇、蔗糖、麦芽糖、山梨醇及类似物和甘露醇，优选的冻干赋形 剂为甘露醇。

7.如权利要求1-2所述的阿立哌唑混悬剂，其包含一种缓冲液，适用于此用途的缓冲液包括 以下几种：磷酸钠、磷酸钾或Tris缓冲液，优选磷酸钠缓冲液，优选pH值为6-8。

8.如权利要求1-2所述的阿立哌唑长效混悬剂的制备方法，该方法包括如下步骤：

1)采用气流粉碎降低阿立哌唑原料药粒径，达到D50约1-15μm。

2)将药物和表面活性剂投入卧式研磨机，加适量水，研磨10min；

3)加入助悬剂、冻干赋形剂和pH调节剂和剩余水，研磨30min；

4)采用适量2N氢氧化钠溶液调节pH至7，得初步混悬液。

5)将初步混悬液转移至胶体磨中，研磨30min，得最终混悬液。

6)精密移取适量混悬液装至西林瓶中，密封。

7)将西林瓶转移至冷冻干燥设备，于-50℃冷冻6h，低温真空干燥24h，取出，密封并 贴标签。

9.如权利要求8所制备的阿立哌唑混悬剂，其在含1％SDS的pH7.4磷酸盐缓冲液中30天 释放完全，其累计释放率达90％以上。