[发明专利]制备用于局部施用的脂质体复合物的新方法及使用该脂质体复合物的抗肿瘤剂有效
申请号: | 201580001313.1 | 申请日: | 2015-10-28 |
公开(公告)号: | CN106232124B | 公开(公告)日: | 2018-01-12 |
发明(设计)人: | 石田竜弘;江岛清;福岛正和 | 申请(专利权)人: | 德尔塔菲制药股份有限公司 |
主分类号: | A61K31/7088 | 分类号: | A61K31/7088;A61K9/127;A61K47/18;A61K47/24;A61P35/00 |
代理公司: | 北京安信方达知识产权代理有限公司11262 | 代理人: | 郑霞 |
地址: | 日本*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 制备 用于 局部 施用 脂质体 复合物 新方法 使用 肿瘤 | ||
1.一种制备脂质体复合物的方法,所述脂质体复合物含有由二油酰磷脂酰乙醇胺(DOPE)、磷脂酰胆碱及阳离子性脂质构成的脂质混合物以及RNAi分子,所述方法包括:
(a)将二油酰磷脂酰乙醇胺(DOPE)、磷脂酰胆碱及阳离子性脂质溶解于乙醇中的工序,其中,磷脂酰胆碱为1,2-二油酰基-sn-甘油-3-磷酸胆碱(DOPC)、棕榈酰油酰磷脂酰胆碱(POPC)、或1,2-二芥酰基-sn-甘油-3-磷酸胆碱(DEPC),阳离子性脂质为O,O’-双十四碳酰基-Ν-(α三甲基铵基乙酰基)二乙醇胺氯化物(DC-6-14);
(b)在有溶解在水中的RNAi分子的溶液中在搅拌下滴加(a)中得到的乙醇溶液的工序;及
(c)将(b)中得到的溶液进行冷冻干燥的工序。
2.根据权利要求1所述的方法,其中,磷脂酰胆碱为DOPC。
3.根据权利要求1所述的方法,所述方法包括:在工序(a)中将DOPE、DOPC及DC-6-14溶解于乙醇中并进行混合。
4.根据权利要求1~3中任一项所述的方法,所述方法还包括:(d)将(c)中得到的冷冻干燥产物在缓冲液中进行混合的工序。
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