[发明专利]氟-萘基衍生物在审
申请号: | 201580002935.6 | 申请日: | 2015-01-19 |
公开(公告)号: | CN105793259A | 公开(公告)日: | 2016-07-20 |
发明(设计)人: | 卡特里·格勒布科茨宾登;伊曼纽尔·皮纳德;托马斯·里克曼斯 | 申请(专利权)人: | 豪夫迈·罗氏有限公司 |
主分类号: | C07D405/14 | 分类号: | C07D405/14;C07D309/14;C07D401/04;C07D405/12;C07D213/56;C07D213/61 |
代理公司: | 中科专利商标代理有限责任公司 11021 | 代理人: | 贺卫国;柳春琦 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 衍生物 | ||
1.一种式I化合物
其中
R1是C4-6-环烷基或C4-6-杂环烷基,其任选地被一个或两个取代基取代,所述取代基选自 羟基或低级烷基;
A是苯基、吡啶基或哌啶基;
R2是氢、卤素、低级烷基、氰基、C4-6-环烷基、低级烷氧基、被卤素取代的低级烷氧基,或 是五元或六元杂芳基,其任选地被低级烷基取代;
n是1或2;
或其药用酸加成盐,外消旋混合物或其相应对映异构体和/或旋光异构体。
2.根据权利要求1所述的式I化合物,其中A是苯基并且其他取代基是如权利要求1中所 述的。
3.根据权利要求2所述的式I化合物,所述化合物是:
1-氟-N-((3RS,4SR)-3-羟基四氢-2H-吡喃-4-基)-4-(4-甲基苄基)-2-萘甲酰胺
4-苄基-1-氟-N-((3RS,4SR)-3-羟基四氢-2H-吡喃-4-基)-2-萘甲酰胺
4-(4-氯苄基)-1-氟-N-((3RS,4SR)-3-羟基四氢-2H-吡喃-4-基)-2-萘甲酰胺
4-(4-氰基苄基)-1-氟-N-((3RS,4SR)-3-羟基四氢-2H-吡喃-4-基)-2-萘甲酰胺
1-氟-4-(2-氟-4-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)苄基)-N-((3RS,4SR)-3-羟基四氢-2H-吡 喃-4-基)-2-萘甲酰胺
1-氟-N-((3RS,4SR)-3-羟基四氢-2H-吡喃-4-基)-4-(4-(三氟甲氧基)苄基)-2-萘甲 酰胺,或
1-氟-N-((3RS,4SR)-3-羟基四氢-2H-吡喃-4-基)-4-(4-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)苄 基)-2-萘甲酰胺。
4.根据权利要求1所述的式I化合物,其中A是吡啶基并且其他取代基是如权利要求1中 所述的。
5.根据权利要求4所述的式I化合物,其中所述化合物是:
4-((6-氯吡啶-3-基)甲基)-1-氟-N-((1SR,2SR)-2-羟基环己基)-2-萘甲酰胺
4-((6-氯吡啶-3-基)甲基)-1-氟-N-((3RS,4SR)-3-羟基四氢-2H-吡喃-4-基)-2-萘甲 酰胺
4-((6-氯吡啶-3-基)甲基)-1-氟-N-((1S,2S)-2-羟基环己基)-2-萘甲酰胺
4-((6-氯吡啶-3-基)甲基)-1-氟-N-((3S,4S)-4-羟基四氢-2H-吡喃-3-基)-2-萘甲酰 胺
4-((6-氯吡啶-3-基)甲基)-1-氟-N-((1S,2S)-2-羟基环戊基)-2-萘甲酰胺
4-((6-氯吡啶-3-基)甲基)-1-氟-N-((1S,2R)-2-羟墓环戊基)-2-萘甲酰胺
4-((6-氯吡啶-3-基)甲基)-1-氟-N-((1SR,2SR)-2-羟基-2-甲基环己基)-2-萘甲酰胺
4-((6-氯吡啶-3-基)甲基)-1-氟-N-((1SR,2RS)-2-羟基-2-甲基环己基)-2-萘甲酰胺
4-((6-氯吡啶-3-基)甲基)-1-氟-N-((1SR,2RS)-2-羟基环己基)-2-萘甲酰胺
1-氟-N-((1S,2S)-2-羟基环己基)-4-((6-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)吡啶-3-基)甲基)- 2-萘甲酰胺
1-氟-N-((3RS,4SR)-3-羟基四氢-2H-吡喃-4-基)-4-((6-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)吡 啶-3-基)甲基)-2-萘甲酰胺
1-氟-N-[(3S,4R)-3-羟基四氢吡喃-4-基]-4-[[6-(1-甲基吡唑-4-基)-3-吡啶基]甲 基]萘-2-甲酰胺
1-氟-N-[(3R,4S)-3-羟基四氢吡喃-4-基]-4-[[6-(1-甲基吡唑-4-基)-3-吡啶基]甲 基]萘-2-甲酰胺
1-氟-N-((3S,4S)-4-羟基四氢-2H-吡喃-3-基)-4-((6-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)吡啶- 3-基)甲基)-2-萘甲酰胺
1-氟-N-((1SR,2RS)-2-羟基-2-甲基环己基)-4-((6-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)吡啶-3- 基)甲基)-2-萘甲酰胺
1-氟-N-((1SR,2SR)-2-羟基环己基)-4-((6-甲基吡啶-3-基)甲基)-2-萘甲酰胺
4-((6-环丙基吡啶-3-基)甲基)-1-氟-N-((1S,2S)-2-羟基环己基)-2-萘甲酰胺
4-[(6-氯吡啶-3-基)甲基]-1-氟-N-[(3S,4R)-3-羟基氧杂环己烷-4-基]萘-2-甲酰 胺。
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