[发明专利]7‑氧代‑二氮杂二环[3.2.1]辛烷衍生物及其作为抗菌剂的用途

权利要求书

1.式(I)的化合物或者其立体异构体或药学可接受的衍生物：

其中：

R1是：

(a)环烷基，其被独立地选自以下的一个或多个取代基任选取代：C₁-C₆烷基、卤素、CN、OR₃、NR₃R₄或CONR₃R₄，或者

(b)杂环烷基，其被独立地选自以下的一个或多个取代基任选取代：C₁-C₆烷基、卤素、CN、OR₃、NR₃R₄或CONR₃R₄；R2是：

(a)SO₃M，

(b)CF₂COOM，

(c)CHFCOOM，

(d)CH₂COOM，或

(e)CF₃；

R₃和R₄各自独立地为：

(a)氢，或者

(b)C₁-C₆烷基，其被独立地选自以下的一个或多个取代基任选取代：卤素、CN、OH、O(C₁-C₆烷基)、NH(C₁-C₆烷基)、N(C₁-C₆烷基)₂、CONH(C₁-C₆烷基)、CON(C₁-C₆烷基)₂、环烷基、杂环烷基、芳基或杂芳基；

M是氢或阳离子。

2.如权利要求1所述的化合物，其选自：

(2S,5R)-硫酸单-{2-[N’-(2-(S)-吡咯烷-2-基-乙酰基)-肼基羰基]-7-氧代-1,6-二氮杂-二环[3.2.1]辛-6-基}酯；

(2S,5R)-硫酸单-{2-[N’-(2-氮杂环丁烷-3-基-乙酰基)-肼基羰基]-7-氧代-1,6-二氮杂-二环[3.2.1]辛-6-基}酯；

(2S,5R)-硫酸单-{2-[N’-(2-(S)-哌啶-2-基-乙酰基)-肼基羰基]-7-氧代-1,6-二氮杂-二环[3.2.1]辛-6-基}酯；

(2S,5R)-硫酸单-{2-[N’-(2-(R)-哌啶-2-基-乙酰基)-肼基羰基]-7-氧代-1,6-二氮杂-二环[3.2.1]辛-6-基}酯；

(2S,5R)-硫酸单-{2-[N’-(2-(S)-哌啶-3-基-乙酰基)-肼基羰基]-7-氧代-1,6-二氮杂-二环[3.2.1]辛-6-基}酯；

(2S,5R)-硫酸单-{2-[N’-(2-哌啶-4-基-乙酰基)-肼基羰基]-7-氧代-1,6-二氮杂-二环[3.2.1]辛-6-基}酯；

(2S,5R)-硫酸单-{2-[N’-(2-(RS)-哌嗪-2-基-乙酰基)-肼基羰基]-7-氧代-1,6-二氮杂-二环[3.2.1]辛-6-基}酯；

或者以上的立体异构体或药学可接受的衍生物。

3.药物组合物，其包含权利要求1或2任一项所述的化合物。

4.药物组合物，其包含(2S,5R)-硫酸单-{2-[N’-(2-(S)-吡咯烷-2-基-乙酰基)-肼基羰基]-7-氧代-1,6-二氮杂-二环[3.2.1]辛-6-基}酯或者其立体异构体或药学可接受的衍生物。

5.如权利要求3或4中任一项所述的药物组合物，其还包含至少一种β-内酰胺酶抑制剂或其药学可接受的衍生物。

6.如权利要求5所述的药物组合物，其中所述β-内酰胺酶抑制剂选自舒巴坦、他唑巴坦、克拉维酸、阿维巴坦或以上的药学可接受的衍生物。

7.如权利要求3至6中任一项所述的药物组合物，其还包含至少一种抗菌剂或其药学可接受的衍生物。