[发明专利]吡咯并[3,2]嘧啶衍生物作为人类干扰素诱导剂有效
申请号: | 201580009463.7 | 申请日: | 2015-02-18 |
公开(公告)号: | CN106029668B | 公开(公告)日: | 2018-02-23 |
发明(设计)人: | K.比加迪克;A.C.钱皮希尼;D.M.科厄;D.T.塔普;S.A.史密斯 | 申请(专利权)人: | 葛兰素史克知识产权第二有限公司 |
主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04;A61K31/519;A61P35/00;A61P37/00;A61P29/00 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司72001 | 代理人: | 杜艳玲,彭昶 |
地址: | 英国米德*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 吡咯 嘧啶 衍生物 作为 人类 干扰素 诱导剂 | ||
1.式(I)的化合物或其盐:
其中:
R1是氢、甲基或–(CH2)2OR3,
R2是甲基或–(CH2)2OR4,或
R1和R2与它们相连的氮原子一起连接形成5-或6-元杂环基,其中所述6-元杂环基任选被两个羟基取代基取代;
R3和R4各自独立地为氢或甲基;且
n是具有5或6的值的整数。
2.根据权利要求1的化合物或其盐,其中R1是氢、甲基或–(CH2)2OR3,且R2是甲基或–(CH2)2OR4。
3.根据权利要求1的化合物,其中R1和R2与它们相连的氮原子一起连接形成5-或6-元杂环基,其中所述6-元杂环基任选被两个羟基取代基取代。
4.根据权利要求1至3任一项的化合物,其中n是5。
5.根据权利要求1至3任一项的化合物,其中n是6。
6.一种化合物或其盐,所述化合物选自:
2,6-二甲基-7-(6-(哌啶-1-基)己基)-5H-吡咯并[3,2-d]嘧啶-4-胺;
2,6-二甲基-7-(5-(吡咯烷-1-基)戊基)-5H-吡咯并[3,2-d]嘧啶-4-胺;
2,2'-((5-(4-氨基-2,6-二甲基-5H-吡咯并[3,2-d]嘧啶-7-基)戊基)亚氨基)二乙醇;
2,2'-((6-(4-氨基-2,6-二甲基-5H-吡咯并[3,2-d]嘧啶-7-基)己基)亚氨基)二乙醇;
2-((6-(4-氨基-2,6-二甲基-5H-吡咯并[3,2-d]嘧啶-7-基)己基)(2-甲氧基乙基)氨基)乙醇;
7-(6-(双(2-甲氧基乙基)氨基)己基)-2,6-二甲基-5H-吡咯并[3,2-d]嘧啶-4-胺;
2-((6-(4-氨基-2,6-二甲基-5H-吡咯并[3,2-d]嘧啶-7-基)己基)氨基)乙醇;
(3R,5S)-1-(6-(4-氨基-2,6-二甲基-5H-吡咯并[3,2-d]嘧啶-7-基)己基)哌啶-3,5-二醇;
(3R,5R)-1-(6-(4-氨基-2,6-二甲基-5H-吡咯并[3,2-d]嘧啶-7-基)己基)哌啶-3,5-二醇;或
7-(6-(二甲基氨基)己基)-2,6-二甲基-5H-吡咯并[3,2-]嘧啶-4-胺。
7.根据权利要求1至3和6任一项的化合物,其是药物上可接受的盐的形式。
8.根据权利要求1至3和6任一项的化合物,其是游离碱的形式。
9.一种药物组合物,其包含如权利要求1至6任一项中所述的化合物或其药物上可接受的盐和一种或多种药物上可接受的赋形剂。
10.一种疫苗组合物,其包含如权利要求1至6任一项中所述的化合物或其药物上可接受的盐和抗原或抗原组合物。
11.如权利要求1至3和6任一项中所述的化合物或其药物上可接受的盐,其用于治疗。
12.如权利要求1至3和6任一项中所述的化合物或其药物上可接受的盐,其用于治疗或预防过敏性疾病或其它炎性状况、传染病或癌症。
13.如权利要求1至6任一项中所述的化合物或其药物上可接受的盐在制造用于治疗或预防过敏性疾病或其它炎性状况、传染病或癌症的药物中的用途。
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