[发明专利]包含头孢吡肟或舒巴坦的药物组合物

说明书

相关专利申请

本申请要求于2014年3月29日提交的印度专利申请第1194/MUM/2014号的优先权，将所述专利申请的公开内容通过引用整体并入本文，如同在本文完全重写一样。

发明领域

本发明涉及抗菌组合物以及用于治疗或预防细菌感染的方法。

发明背景

细菌感染不断地保持导致人类疾病的主要原因之一。在治疗细菌感染中的重要挑战之一是随着时间的推移细菌能够对一种或多种抗菌剂形成抗性。已经对典型抗菌剂形成抗性的此类细菌的实例包括：耐青霉素的肺炎链球菌(Streptococcus pneumonia)、耐万古霉素的肠球菌和耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌(Staphylococcus aureus)。在细菌中出现的抗药性问题通常通过转换至较新的抗菌剂而得以解决，所述较新的抗菌剂可能更加昂贵，并且有时毒性更强。另外，这可能不是长久之计，因为细菌也经常在适当的时间之后对较新的抗菌剂形成抗性。通常，由于细菌能够非常迅速地繁殖并且随着它们的复制能够传递抗性基因，所以细菌在形成抗性中特别有效。

治疗抗性细菌引起的感染仍是临床医生团体的重要挑战。此类挑战性病原体的一个实例为鲍氏不动杆菌(Acinetobacter baumannii)，其仍是医疗保健背景中日益重要且令人费神的物种。该病原体的多重耐药性质及其不可预知的易感性模式使得更难以做出经验的和治疗的决定。鲍氏不动杆菌与诸如肺炎、菌血症、伤口感染、尿路感染和脑膜炎的感染相关。

因此，需要开发治疗对已知疗法和方法逐渐产生抗性的感染的较新的方法。令人惊讶地，已发现包含选自头孢吡肟或舒巴坦的β-内酰胺化合物，以及某些含氮双环化合物(公开于PCT/IB2012/054290中)的组合物显示出出乎意料地协同抗菌活性(甚至针对高度抗性细菌菌株)。

发明概述

因此，提供了药物组合物，其包含：(a)选自头孢吡肟、舒巴坦或它们的药学可接受的衍生物的β-内酰胺化合物，以及(b)式(I)的化合物或其立体异构体或药学可接受的衍生物：

在一个总体方面中，提供了药物组合物，其包含：(a)选自头孢吡肟、舒巴坦或它们的药学可接受的衍生物的β-内酰胺化合物，以及(b)式(I)的化合物或其立体异构体或药学可接受的衍生物；其中式(I)的化合物或其立体异构体或药学可接受的衍生物以每克头孢吡肟或其药学可接受的衍生物约0.25克至约4克的量存在于组合物中。

在另一总体方面中，提供了治疗或预防对象中细菌感染的方法，所述方法包括向所述对象施用有效量的药物组合物，所述药物组合物包含：(a)选自头孢吡肟、舒巴坦或它们的药学可接受的衍生物的β-内酰胺化合物；以及(b)式(I)的化合物或其立体异构体或药学可接受的衍生物。

在另一总体方面中，提供了治疗或预防对象中细菌感染的方法，所述方法包括向所述对象施用有效量的药物组合物，所述药物组合物包含：(a)选自头孢吡肟、舒巴坦或它们的药学可接受的衍生物的β-内酰胺化合物，以及(b)式(I)的化合物或其立体异构体或药学可接受的衍生物；其中式(I)的化合物或其立体异构体或药学可接受的衍生物以每克头孢吡肟或其药学可接受的衍生物约0.25克至约4克的量存在于组合物中。

在另一总体方面中，提供了治疗或预防对象中细菌感染的方法，所述方法包括向所述对象施用有效量的(a)选自头孢吡肟、舒巴坦或它们的药学可接受的衍生物的β-内酰胺化合物；以及(b)式(I)的化合物或其立体异构体或药学可接受的衍生物。

在另一总体方面中，提供了治疗或预防对象中细菌感染的方法，所述方法包括向所述对象施用有效量的(a)选自头孢吡肟、舒巴坦或它们的药学可接受的衍生物的β-内酰胺化合物，以及(b)式(I)的化合物或其立体异构体或药学可接受的衍生物；其中式(I)的化合物或其立体异构体或药学可接受的衍生物以每克选自头孢吡肟或舒巴坦或它们的药学可接受的衍生物的β-内酰胺化合物约0.25克至约4克的量施用。

本发明的一个或多个实施方案的细节示于以下描述中。本发明的其它特征、目标和优势将从下述描述(包括权利要求)中显而易见。

发明详述