[发明专利]叠氮基烷基胺盐及其作为中间体的用途

权利要求书

1.式(I)化合物与有机酸的盐

NH₂-(CH₂)n-N₃(I)

其中n是1至15的整数，优选为结晶、无定形或溶剂化的形式。

2.权利要求1所述的式(I)化合物的盐，其中n优选为2至6的整数，更优选3至5，特别是4。

3.权利要求1和2所述的盐，其中式(I)化合物是4-叠氮基丁基胺。

4.权利要求1至3所述的盐，其中的有机酸选自任选取代的羧酸、磺酸、次膦酸或膦酸。

5.权利要求1至4所述的盐，其中的羧酸是一元羧酸，选自胆烷酸、泛解酸、泛酸、叶酸、脂肪酸、乙醇酸、透明质酸、乙酰水杨酸、水杨酸；或二元羧酸，选自酒石酸、二苯甲酰基酒石酸、富马酸、琥珀酸、己二酸、苹果酸、马来酸、草酸；或三元羧酸例如柠檬酸。

6.权利要求1至4所述的盐，其中的有机酸选自胆酸、脱氧胆酸、二苯甲酰基酒石酸、樟脑磺酸或对甲苯磺酸以及4-苯基丁基-2-羧基乙基-次膦酸。

7.权利要求1所述的盐，选自4-叠氮基丁基胺胆酸盐、4-叠氮基丁基胺对甲苯磺酸盐、4-叠氮基丁基胺樟脑磺酸盐、4-叠氮基丁基胺脱氧胆酸盐、4-叠氮基丁基胺L-二苯甲酰基酒石酸盐和4-叠氮基丁基胺4-苯基丁基-2-羧基乙基-次膦酸盐。

8.制备权利要求1中所定义的式(I)化合物的盐的方法，包括将权利要求1所定义的式(I)化合物与有机酸反应，并且如果适宜的话，在溶剂的存在下反应，具体地讲，所述方法包括:

a)在溶剂中形成式(I)化合物的溶液；

b)向形成的溶液中加入有机酸以得到沉淀；

c)回收由此得到的式(I)化合物的盐。

9.权利要求1所述的式(I)化合物用于制备聚合物或有机合成中所用的间隔基的用途。

10.权利要求1所述的式(I)化合物用于制备化合物、特别是活性药物成分、优选大环内酯类、更优选索利霉素的用途。