[发明专利]用于治疗脑癌的化合物在审
申请号: | 201580029183.2 | 申请日: | 2015-03-26 |
公开(公告)号: | CN106659712A | 公开(公告)日: | 2017-05-10 |
发明(设计)人: | 托马斯·马尔林;克劳迪奥·法斯图西娅 | 申请(专利权)人: | 欧洲凯尔特公司 |
主分类号: | A61K31/407 | 分类号: | A61K31/407;A61K31/4184;A61K31/427;A61K31/5377;A61K31/573;A61K31/58;A61K31/69;A61P25/00;A61P35/00 |
代理公司: | 中科专利商标代理有限责任公司11021 | 代理人: | 穆彬 |
地址: | 卢森堡*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 用于 治疗 化合物 | ||
1.用于治疗脑癌的式I的化合物或其药用盐:
所述脑癌选自MGMT阳性星形胶质细胞脑肿瘤、转移性脑癌和原发性CNS淋巴瘤。
2.根据权利要求1所述的用于治疗脑癌的式I的化合物或其药用盐,其中所述式I的化合物的药用盐是盐酸盐,氢溴酸盐,氢碘酸盐,硫酸盐,硫酸氢盐,氨基磺酸盐,硝酸盐,磷酸盐,柠檬酸盐,甲磺酸盐,三氟乙酸盐,谷氨酸盐,葡糖醛酸盐,戊二酸盐,苹果酸盐,马来酸盐,琥珀酸盐,富马酸盐,酒石酸盐,甲苯磺酸盐,水杨酸盐,乳酸盐,萘磺酸盐或乙酸盐。
3.根据权利要求1或权利要求2所述的用于治疗MGMT阳性星形胶质细胞脑肿瘤的式I的化合物或其药用盐,其中所述MGMT阳性星形胶质细胞脑肿瘤选自MGMT阳性多形性成胶质细胞瘤、弥漫性(WHO II级)星形细胞瘤和间变性(WHOIII级)星形细胞瘤。
4.根据权利要求1或权利要求2所述的用于治疗脑癌的式I的化合物或其药用盐,其中所述MGMT阳性星形胶质细胞脑肿瘤是MGMT阳性多形性成胶质细胞瘤。
5.根据权利要求1或权利要求2所述的用于治疗转移性脑癌的式I的化合物或其药用盐,其中所述转移性脑癌选自转移性乳腺癌、转移性系统性淋巴瘤、转移性肺癌、转移性黑素瘤、转移性肉瘤和转移性胃肠癌。
6.根据权利要求1或权利要求2所述的用于治疗转移性脑癌的式I的化合物或其药用盐,其中所述转移性癌是转移性乳腺癌。
7.根据权利要求1至6中任一项所述的用于治疗脑癌的式I的化合物或其药用盐,其中将所述式I的化合物或其药用盐以0.1mg/kg至70mg/kg患者体重的剂量水平静脉内施用于需要其的患者。
8.根据权利要求7所述的用于治疗脑癌的式I的化合物或其药用盐,其中将所述式I的化合物或其药用盐以0.5mg/kg至50mg/kg患者体重的剂量水平静脉内施用于需要其的患者。
9.根据权利要求7或权利要求8所述的用于治疗脑癌的式I的化合物或其药用盐,其中将所述式I的化合物或其药用盐在治疗周期的第1天、第8天和第15天、在治疗周期的第1天和第8天或仅在治疗周期的第1天静脉内施用于需要其的患者。
10.根据权利要求1至9中任一项所述的用于治疗脑癌的式I的化合物或其药用盐,其中在用所述式I的化合物或其药用盐治疗脑癌之前或之后,还为需要其的患者提供放疗。
11.根据权利要求10所述的用于治疗脑癌的式I的化合物或其药用盐,其中在用所述式I的化合物或其药用盐治疗脑癌之前,为所述患者提供放疗。
12.根据权利要求10或权利要求11所述的用于治疗脑癌的式I的化合物或其药用盐,其中以连续5天1至5Gy并且优选以连续5天2Gy的剂量提供放疗治疗。
13.根据权利要求1至12中任一项所述的用于治疗脑癌的式I的化合物或其药用盐,其中所述治疗另外包括施用血管内皮生长因子(VEGF)抑制剂,并且所述式I的化合物或其药用盐和所述血管内皮生长因子(VEGF)抑制剂可以同时、顺序或分开施用。
14.根据权利要求13所述的用于治疗脑癌的式I的化合物或其药用盐,其中所述血管内皮生长因子(VEGF)抑制剂是贝伐珠单抗。
15.根据权利要求1至12中任一项所述的用于治疗脑癌的式I的化合物或其药用盐,其中所述治疗另外包括施用聚ADP核糖聚合酶(PARP)抑制剂,并且所述式I的化合物或其药用盐和所述聚ADP核糖聚合酶(PARP)抑制剂可以同时、顺序或分开施用。
16.根据权利要求15所述的用于治疗脑癌的式I的化合物或其药用盐,其中所述聚ADP核糖聚合酶(PARP)抑制剂选自rucaparib、奥拉帕利和veliparib。
17.根据权利要求1至12中任一项所述的用于治疗脑癌的式I的化合物或其药用盐,其中所述治疗另外包括施用PD-1/PDL-1(免疫检查点)抑制剂,并且所述式I的化合物或其药用盐和所述PD-1/PDL-1(免疫检查点)抑制剂可以同时、顺序或分开施用。
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