[发明专利]5-HT2B拮抗剂

权利要求书

1.式Ⅰ的5-HT_2B拮抗剂或其盐在制备用于治疗具有以不希望的5-HT_2B受体信号传递为特征的障碍的人的药物组合物中的用途，所述障碍选自偏头痛、肠易激综合征(IBS)、动脉性肺动脉高压(PAH)、纤维化、心血管障碍或胃肠(GI)道障碍，所述药物组合物包含式Ⅰ的5-HT_2B拮抗剂，或其盐和药学上可接受的赋形剂：

其中：

R¹和R²独立地为氢或甲基；

R³和R⁴独立地为C1-C4烷基，或者R³和R⁴一起形成C3-C8环烷基；和

R⁵和R⁹独立地为氢、卤素、甲基或甲氧基；和

R⁶-R⁸独立地为氢、卤素、甲基、-OR¹⁰、COR¹⁰、COOR¹⁰或CONR¹⁰R¹⁰，其中每个R¹⁰独立地为氢或C1-C4烷基。

2.权利要求1的用途，其中：

R¹和R²独立地为氢或甲基；

R³和R⁴独立地为C1-C3烷基，或者R³和R⁴一起形成C4-C7环烷基；

R⁵和R⁹独立地为氢、卤素、甲基或甲氧基；和

R⁶-R⁸独立地为氢、卤素、甲基、-OR¹⁰、COR¹⁰、COOR¹⁰或CONR¹⁰R¹⁰，其中每个R¹⁰独立地为氢或C1-C4烷基。

3.权利要求1的用途，其中：

R¹和R²独立地为氢或甲基；

R³和R⁴为甲基或者R³和R⁴形成环戊基或者环己基；

R⁵是氢、卤素、甲基或甲氧基；

R⁶是氢、卤素、甲基、-OR¹⁰、COR¹⁰、COOR¹⁰或CONR¹⁰R¹⁰，其中每个R¹⁰独立地为氢或C1-C4烷基；

R⁷是氢、卤素、甲基、-OR¹⁰或COOR¹⁰，其中每个R¹⁰独立地为氢或C1-C3烷基；和

R⁸是氢、卤素、甲基或甲氧基；

R⁹是氢或甲基。

4.权利要求1-3任一项的用途，其中R⁶是氢、卤素。

5.5-HT_2B拮抗剂或其盐在制备用于治疗具有以不希望的5-HT_2B受体信号传递为特征的障碍的人的药物组合物中的用途，所述障碍选自偏头痛、肠易激综合征(IBS)、动脉性肺动脉高压(PAH)、纤维化、心血管障碍或胃肠(GI)道障碍，所述药物组合物包含下式的5-HT_2B拮抗剂，或其盐和药学上可接受的赋形剂：

6.权利要求1的用途，其中所述障碍是肠易激综合征(IBS)。

7.权利要求1的用途，该药物组合物进一步包含第二种治疗偏头痛、肠易激综合征(IBS)、动脉性肺动脉高压(PAH)、纤维化、心血管障碍或胃肠(GI)道障碍的不同药物。