[发明专利]作为PI3δ和γ蛋白激酶的选择性双重抑制剂的取代色烯衍生物

权利要求书

1.一种选自(S)-N-(5-(4-氨基-1-(1-(5-氟-3-(3-氟苯基)-4-氧代-4H-色烯-2-基)乙基)-1H-吡唑并[3，4-d]嘧啶-3-基)-2-甲氧基苯基)甲基磺酰胺及其药学可接受的盐的化合物。

2.根据权利要求1所述的化合物，其中所述化合物基本上不含(R)-N-(5-(4-氨基-1-(1-(5-氟-3-(3-氟苯基)-4-氧代-4H-色烯-2-基)乙基)-1H-吡唑并[3，4-d]嘧啶-3-基)-2-甲氧基苯基)甲基磺酰胺及其药学可接受的盐。

3.根据权利要求1所述的化合物，其中所述化合物具有大于约95％的对映体过量。

4.(S)-N-(5-(4-氨基-1-(1-(5-氟-3-(3-氟苯基)-4-氧代-4H-色烯-2-基)乙基)-1H-吡唑并[3，4-d]嘧啶-3-基)-2-甲氧基苯基)甲基磺酰胺。

5.根据权利要求4所述的化合物，其中所述化合物基本上不含(R)-N-(5-(4-氨基-1-(1-(5-氟-3-(3-氟苯基)-4-氧代-4H-色烯-2-基)乙基)-1H-吡唑并[3，4-d]嘧啶-3-基)-2-甲氧基苯基)甲基磺酰胺。

6.根据权利要求4所述的化合物，其中所述化合物具有大于约95％的对映体过量。

7.一种药物组合物，所述药物组合物包含根据权利要求1-6中任一项所述的化合物和至少一种药学可接受的载体。

8.根据权利要求1-6中任一项所述的化合物在制造用于抑制细胞中的PI3δ激酶的催化活性的药剂中的用途。

9.根据权利要求1-6中任一项所述的化合物在制造用于抑制细胞中的PI3γ激酶的催化活性的药剂中的用途。

10.根据权利要求1-6中任一项所述的化合物在制造用于抑制细胞中的P13δ激酶和PI3γ激酶的催化活性的药剂中的用途。

11.根据权利要求8-10中任一项所述的用途，其中所述抑制在患有疾病、病症或状况的受试者中发生，所述疾病、病症或状况选自增殖性疾病、骨病症、炎性疾病、免疫疾病、神经系统疾病、代谢疾病、呼吸系统疾病、血栓形成和心脏病。

12.根据权利要求1-6中任一项所述的化合物在制造用于治疗有此需要的患者中的白血病的药剂中的用途。

13.根据权利要求1-6中任一项所述的化合物在制造用于治疗有此需要的患者中的哮喘或慢性阻塞性肺疾病的药剂中的用途。

14.根据权利要求1-6中任一项所述的化合物在制造用于治疗有此需要的患者中的类风湿性关节炎、银屑病、狼疮或实验性自身免疫性脑脊髓炎(EAE)的药剂中的用途。

15.根据权利要求1-6中任一项所述的化合物在制造用于治疗有此需要的患者中的慢性淋巴细胞性白血病(CLL)、非霍奇金淋巴瘤(NHL)、霍奇金淋巴瘤(HL)、急性髓性白血病(AML)、多发性骨髓瘤(MM)、小淋巴细胞淋巴瘤(SLL)或惰性非霍奇金淋巴瘤(I-NHL)疾病的药剂中的用途。

16.根据权利要求1-6中任一项所述的化合物在制造用于治疗疾病、病症或状况的药剂中的用途，所述疾病、病症或状况将获益于抑制PI3 δ/γ激酶的催化活性。

17.根据权利要求1-6中任一项所述的化合物在制造用于治疗PI3K相关疾病、病症或状况的药剂中的用途。