[发明专利]用于治疗鼻出血的组合物在审

专利信息
申请号: 201580036043.8 申请日: 2015-05-01
公开(公告)号: CN107073293A 公开(公告)日: 2017-08-18
发明(设计)人: E·洛金斯基;E·埃拉特 申请(专利权)人: 托匹泰克以色列制药有限公司
主分类号: A61P11/02 分类号: A61P11/02;A61K31/137;A61K47/30;A61K9/70
代理公司: 北京市联德律师事务所11361 代理人: 黄大正
地址: 以色列荷*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 用于 治疗 鼻出血 组合
【权利要求书】:

1.一种局部组合物,其包含:

(i)15.0%至30%的至少一种硅树脂成膜剂,其选自由硅氧基硅酸酯、硅丙烯酸酯及其组合组成的组;

(ii)30%至75%的至少一种挥发性溶剂,其选自由非极性挥发性硅氧烷、挥发性脂肪烃、挥发性氢氟烷烃及其组合组成的组;和

(iii)0.05%(w/w)至20%的至少一种血管收缩活性剂,其选自由苯肾上腺素、肾上腺素、四氢唑啉、安非他明、抗组胺药、哌甲酯、甲氧麻黄酮、羟甲唑啉、伪麻黄碱、裸头草碱、麻黄碱、它们的盐及其组合组成的组。

2.根据权利要求1所述的组合物,还包含0.05%至20%的至少一种另外的活性剂,

其中所述至少一种另外的活性剂是抗纤维蛋白溶解活性剂,其选自由氨甲环酸、抑肽酶、ε-氨基己酸、氨甲苯酸、它们的盐及其组合组成的组。

3.根据权利要求1所述的组合物,其中所述硅氧基硅酸酯是三甲基硅氧基硅酸酯。

4.根据权利要求1所述的组合物,其中所述至少一种血管收缩剂是苯肾上腺素、它的盐酸盐或其组合。

5.根据权利要求2所述的组合物,其中所述抗纤维蛋白溶解剂是氨甲环酸。

6.根据权利要求2所述的组合物,还包含0.05%至2%的苯肾上腺素或其盐酸盐和3%至10%的氨甲环酸或其盐。

7.根据权利要求2所述的组合物,还包含0.25%w/w的苯肾上腺素或其盐酸盐和约5%w/w的氨甲环酸或其盐。

8.根据权利要求1所述的组合物,其中所述非极性挥发性硅氧烷选自由六甲基二硅氧烷、七甲基辛基三硅氧烷、八甲基环四硅氧烷、八甲基三硅氧烷、十甲基环五硅氧烷、十甲基四硅氧烷、十二甲基五硅氧烷、十二甲基环六硅氧烷及其任意组合组成的组。

9.根据权利要求1所述的组合物,其中所述挥发性脂肪烃选自由戊烷、异辛烷、异十二烷、异十六烷及其组合组成的组。

10.根据权利要求1所述的组合物,其中所述挥发性氢氟烷烃选自由1,1,1,2-四氟乙烷(HFA 134a)、1,1,1,2,3,3,3-七氟-正丙烷(HFA227)及其组合组成的组。

11.根据权利要求1所述的组合物,还包含15%(w/w)至40%(w/w)的水或缓冲剂。

12.一种组合物,其包括:

(i)10.0%(w/w)至30.0%(w/w)的硅丙烯酸酯;

(ii)1.0%(w/w)至5.0%(w/w)的至少一种表面活性剂,其选自由硅表面活性剂、阴离子表面活性剂、非离子表面活性剂及其组合组成的组;

(iii)30.0%(w/w)至75.0%(w/w)的挥发性溶剂,其选自由聚二甲基硅氧烷、脂肪烃及其组合组成的组;

(iv)15%(w/w)至40%(w/w)的水;和

(v)0.005%(w/w)至约25.0%(w/w)的血管收缩剂,其选自由苯肾上腺素、苯肾上腺素、肾上腺素、肾上腺素、四氢唑啉、安非他明、抗组胺剂、哌甲酯、甲氧麻黄酮、羟甲唑啉、伪麻黄碱、裸头草碱、麻黄碱、它们的盐及其组合组成的组。

13.一种组合物,其包括:

(i)10-40%w/w的三甲基硅氧基硅酸酯;

(ii)0.5-7%w/w的表面活性剂,其选自由月桂基硫酸钠、烷基-和烷氧基-聚二甲基硅氧烷共聚醇、聚山梨醇酯及其组合组成的组;

(iii)30-80%w/w的挥发性溶剂,其选自由六甲基二硅氧烷、异辛烷及其组合组成的组;

(iv)20%(w/w)至40%(w/w)的水;和

(v)0.005%w/w至25%w/w的血管收缩剂,其选自由苯肾上腺素、盐酸苯肾上腺素、肾上腺素、盐酸肾上腺素、盐酸四氢唑啉、安非他明、抗组胺剂、哌甲酯、甲氧麻黄酮、羟甲唑啉、伪麻黄碱、裸头草碱、硫酸麻黄碱及其组合组成的组。

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