[发明专利]用于治疗鼻出血的组合物

说明书

相关申请

本申请特此以参考方式并入于2014年3月10日提交的美国非临时申请No.14/203,246和于2013年3月10日提交的美国临时申请No.61/775,598的全部内容。

背景技术

局部疾病是普遍的且包括身体表面的各种不同状况，例如皮肤、指甲和粘膜。局部疾病包括但不限于各种皮炎、痤疮、红斑痤疮、甲癣、糠疹、光化性角化病、湿疹、红斑、荨麻疹、痔疮、肛裂、肛门瘙痒、寻常疣、生殖器疣、肛门疣、疱疹和鼻出血。目前，有许多用于局部状况治疗的局部施用制剂，包括软膏、乳膏、凝胶、洗剂、凝胶剂和糊剂、泡沫、喷雾剂和药物垫。

鼻出血或鼻流血(用于描述从鼻子出血的术语)是相对常见的，通常在血液通过鼻孔排出时被注意到。有两种类型：鼻前出血(最常见)和鼻后出血(较不常见，更可能需要医疗护理)。有时在更严重的情况下，血液可能向上进入鼻泪管并从眼睛出来。新鲜血液和凝结的血液也可能向下流入胃并引起恶心和呕吐。

虽然通常不威胁生命，但鼻出血是一种局部疾病，没有有效和安全的治疗方法。

发明内容

本文公开了局部治疗鼻出血的局部组合物和方法。

根据本文所示的方面，提供一种局部组合物，其包含至少一种成膜剂；至少一种表面活性剂；至少一种非极性挥发性硅氧烷溶剂；和治疗有效浓度的至少一种药剂，其中该组合物被充分设计为在施用至身体表面(例如鼻孔内部)后60秒内干燥，以形成干燥组合物，并且其中该干燥组合物形成：柔性膜，其中该柔性膜紧密地遵循所述鼻孔内表面的不规则形以及该表面的运动，以及(ii)耐久性膜，其中该耐久性膜不破裂或脱落并保持完整超过12小时，以产生延长的药剂释放时间。

根据本文所示的方面，提供一种局部组合物，其包括硅树脂成膜剂；至少一种表面活性剂，其选自由月桂基硫酸钠、烷基-和烷氧基-聚二甲基硅氧烷共聚醇、聚山梨醇酯及其组合组成的组；非极性挥发性硅氧烷溶剂；至少一种血管收缩剂，其选自由苯肾上腺素、肾上腺素、盐酸四氢唑啉、安非他明、抗组胺剂、哌甲酯、甲氧麻黄酮、羟甲唑啉、伪麻黄碱、裸头草碱、麻黄碱和植物提取物；和至少一种抗纤维蛋白溶解剂，其选自由氨甲环酸、抑肽酶、ε-氨基己酸、氨甲苯酸或其盐及其组合组成的组，其中所述组合物被充分设计为在施用至皮肤或粘膜表面后60秒内干燥以形成干燥组合物，并且其中该干燥组合物形成：柔性膜，其中该柔性膜紧密地遵循这些表面的不规则形以及该表面的运动，和(ii)耐久性膜，其中该耐久性膜不破裂或脱落并保持完整超过12小时，以产生延长的药剂释放时间。

根据本文所示的方面，提供一种局部组合物，其包括约10.0％(w/w)至约30.0％(w/w)的三甲基硅氧基硅酸酯；约1.0％(w/w)至约5.0％(w/w)的至少一种表面活性剂，其选自由月桂基硫酸钠、烷基-和烷氧基-聚二甲基硅氧烷共聚醇、聚山梨醇酯及其组合组成的组；约30.0％(w/w)至约75.0％(w/w)的非极性挥发性硅氧烷溶剂；约0.005％(w/w)至约25.0％(w/w)的血管收缩剂，其选自由苯肾上腺素、肾上腺素、盐酸四氢唑啉、安非他明、抗组胺剂、哌甲酯、甲氧麻黄酮、羟甲唑啉、伪麻黄碱、裸头草碱、麻黄碱和植物提取物组成的组，以及约0.005％至约25.0％的抗纤维蛋白溶解剂，其选自由氨甲环酸、抑肽酶、ε-氨基己酸、氨甲苯酸或其盐及其组合组成的组，其中所述组合物被充分设计为在施用至身体表面后60秒内干燥以形成干燥组合物，并且其中该干燥组合物形成：柔性膜，其中该柔性膜紧密地遵循该表面的不规则形以及该表面的运动，以及(ii)耐久性膜，其中该耐久性膜不破裂或脱落并保持完整超过12小时，以产生延长的药剂释放时间。

根据本文所示的方面，提供局部鼻出血组合物，其包括至少一种柔性成膜成分、至少一种表面活性剂、至少一种非极性挥发性溶剂和治疗有效浓度的至少一种药剂，其中该组合物被充分设计成在施用到局部表面后60秒内干燥以形成干燥组合物，并且其中该干燥组合物形成：(i)柔性膜，其中该柔性膜紧密地遵循表面的不规则形以及该表面的运动，和(ii)耐久性膜，其中该耐久性膜不破裂或脱落并保持完整超过12小时，以产生延长的药剂释放时间。

根据本文所示的方面，提供预防或治疗鼻出血的方法，其包括当需要出现时或每天多次、每天一次、每隔一天一次或每周两次向需要这种治疗的受试者的受鼻出血影响的鼻孔局部施用治疗有效浓度的本发明的局部鼻出血组合物。

具体实施方式

本发明提供局部组合物和治疗鼻出血疾病的方法。