[发明专利]竞争性PPAR‑γ拮抗剂

权利要求书

1.一种式(I)的化合物或其立体异构体、衍生物或盐：

其中

R₁和R₂独立地选自未取代、单取代或多取代的芳基或杂芳基，并且

R₁和R₂不同，并且

R₃为未取代、单取代或多取代的C₁-C₁₀-烷基，其中所述烷基可为直链、支链或环状。

2.根据权利要求1所述的化合物，其中R₃为未取代的C₁-C₈烷基，优选为未取代的C₂-C₆烷基，最优选为未取代的直链C₄烷基。

3.根据权利要求1或2所述的化合物，其中R₁为具有式(II)的基团，

其中R₄-R₈独立地选自H、OH、SH；未取代、单取代或多取代的C₁-C₁₈-烷基，其中所述烷基可为直链、支链或环状；烯基；三氟甲基；未取代、单取代或多取代的芳基或杂芳基；未取代、单取代或多取代的苯甲基；酰基，例如甲酰基、乙酰基、三氯乙酰基、三氟乙酰基、富马酰基、马来酰基、琥珀酰基、苯甲酰基或支链或经杂原子或芳基取代的酰基；烷氧基取代基，例如-OMet、-OEt、-OnPr、-iPr、-OnBu、-OiBu、-OsecBu、-OtBu，其烷基为支链、非支链或环状；通过硫原子键合的烷基，例如-SMe、-SEt；或磺酰基，例如-SO₃H、-SO₂Me、-SO₂CF₃、-SO₂C₆H₄CH₃或SO₂C₆H₄CH₂Br；或氮取代基，例如-NH₂、-NHR、-NRR’(R、R’＝烷基、芳基等)、-NC或-NO₂；或氟、氯、溴、碘、-CN或杂取代基。

4.根据权利要求3所述的化合物，其中R₄、R₅、R₇和R₈为H，并且R₆为三氟甲基(-CF₃)。

5.根据权利要求1-4中任一项所述的化合物，其中R2为式(III)的基团，

其中

X和Z独立地选自C或N，

R₉至R₁₂独立地选自H、羟基；未取代、单取代或多取代的C₁-C₁₈-烷基，其中所述烷基可为直链、支链或环状；烯基；三氟甲基；未取代、单取代或多取代的芳基或杂芳基；未取代、单取代或多取代的苯甲基；酰基，例如甲酰基、乙酰基、三氯乙酰基、三氟乙酰基、富马酰基、马来酰基、琥珀酰基、苯甲酰基或支链或经杂原子或芳基取代的酰基；烷氧基取代基，例如-OMet、-OEt、-OnPr、-iPr、-OnBu、-OiBu、-OsecBu、-OtBu，其烷基为支链、非支链或环状；通过硫原子键合的烷基，例如-SMe、-SEt；或磺酰基，例如-SO₃H、-SO₂Me、-SO₂CF₃、-SO₂C₆H₄CH₃或SO₂C₆H₄CH₂Br；或氮取代基，例如-NH₂、-NHR、-NRR’(R、R’＝烷基、芳基等)、-NC或-NO₂；或氟、氯、溴、碘、-CN或杂取代基。

6.根据权利要求5所述的化合物，其中Z为N，并且X为C。