[发明专利]粉状可直接压制的聚乙烯醇类在审
申请号: | 201580040500.0 | 申请日: | 2015-07-03 |
公开(公告)号: | CN106659793A | 公开(公告)日: | 2017-05-10 |
发明(设计)人: | R·奥尼贝内;F·鲍尔;T·韦德尔;G·莫德尔摩格 | 申请(专利权)人: | 默克专利股份有限公司 |
主分类号: | A61K47/38 | 分类号: | A61K47/38;A61K47/32;A61K9/20 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所11038 | 代理人: | 冯奕 |
地址: | 德国达*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 粉状 直接 压制 聚乙烯醇 | ||
1.用于制备含活性成分的片剂的预混物,其包含微晶纤维素(MCC)和具有<100μm的平均粒径的聚乙烯醇(PVA)的共混合物。
2.根据权利要求1的预混物,其包含具有≤150μm的平均粒径、优选具有100μm至140μm范围内的平均粒径的微晶纤维素。
3.根据权利要求1或2的预混物,其包含具有80μm至90μm范围内的平均粒径的聚乙烯醇。
4.根据权利要求1、2或3的预混物,特征在于其是可直接压制的共混合物。
5.根据权利要求1-4的一项或多项的预混物,特征在于其是PVA与微晶纤维素以2:1至1:2的重量比、优选2:1至1:1的比例的共混合物。
6.根据权利要求1-5的一项或多项的预混物,特征在于其是微晶纤维素(MCC)和适用于活性成分缓释的聚乙烯醇(PVA)的共混合物,其中所述聚乙烯醇满足药典(Ph.Eur.,USP/NF和JPE)的要求。
7.根据权利要求1-6的一项或多项的预混物,特征在于其是微晶纤维素(MCC)和根据药典Ph.Eur.,USP/NF和JPE的要求适用于活性成分缓释的18-88、26-88以及40-88类型以及根据JPE和Ph.Eur的要求的28-99类型的聚乙烯醇(PVA)的共混合物。
8.根据权利要求1-6的一项或多项的预混物,特征在于其是微晶纤维素(MCC)和适用于活性成分缓释的PVA 26-88和PVA 40-88类型的聚乙烯醇(PVA)的共混合物。
9.根据权利要求1-8的一项或多项的预混物,其可以通过在20kN的压力下压缩成型为具有>380N硬度的片剂,并且其具有≤0.1wt%的脆碎度。
10.根据权利要求1-8的一项或多项的细粒PVA和细粒MCC的预混物,其可以通过在10kN的压力下压缩成型为具有>178N硬度的片剂,其具有≤0.1wt%的脆碎度。
11.含活性成分的片剂,其包含由聚乙烯醇和微晶纤维素组成的赋形剂基质。
12.根据权利要求11的含活性成分的片剂,其具有延长时间的活性成分释放,其包含根据权利要求1-8的一项或多项的微晶纤维素(MCC)和聚乙烯醇(PVA)的预混物。
13.根据权利要求9的含活性成分的片剂,基于所述片剂的总重量计,其以1-99wt%的量、优选以5-95wt%的量、非常特别优选以10-90wt%的量包含根据权利要求1-8的一项或多项的可直接压制的预混物。
14.根据权利要求9或10的含活性成分的片剂,其通过在低压力下的压缩而以高片剂硬度获得并且需要很小的推出力。
15.根据权利要求11的含活性成分的片剂,其通过在20kN的压力下的压缩而以>380N的硬度获得并且具有≤0.1wt%的脆碎度。
16.根据权利要求11的含活性成分的片剂,其通过在10kN的压力下的压缩而获得具有>178N硬度的片剂并且具有≤0.1wt%的脆碎度。
17.根据权利要求11-15的一项或多项的含活性成分的片剂,其具有延缓的活性成分释放,其包含单独的或与其它活性成分组合的BCS类型I的活性成分。
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