[发明专利]包含颗粒的制剂

权利要求书

1.具有筛孔直径范围为0.05-3mm的可食用颗粒，其包含：

(a)可吸水溶胀或水溶性的聚合物组分，以及

(b)第一脂质组分，

以及任选地

(c)氨基酸，

(d)维生素，和/或

(e)微量营养素；

其中

-所述第一脂质组分包含中链或长链脂肪酸化合物，以及

-所述可吸水溶胀或水溶性的聚合物组分被嵌入和/或包裹在所述第一脂质组分中。

2.根据权利要求1所述的颗粒，其包含活性核和包衣，其中

-所述活性核包含所述可吸水溶胀或水溶性的聚合物组分和所述第一脂质组分，

-所述包衣包含第二脂质组分和/或亲水性组分，其中所述包衣可基本上不含所述可吸水溶胀或水溶性的聚合物组分，以及

其中所述第二脂质组分的组成可与所述第一脂质组分的组成相同或不同。

3.根据权利要求1所述的颗粒，其包含：

-惰性核，

-包覆所述惰性核的第一包衣，以及

-包覆所述第一包衣的第二包衣，

其中所述第一包衣包含所述可吸水溶胀或水溶性的聚合物组分和所述第一脂质组分，以及

其中所述第二包衣包含第二脂质组分和/或亲水性组分，

其中所述第二包衣基本上不含所述可吸水溶胀或水溶性的聚合物组分，以及

其中所述第二脂质组分的组成可与所述第一脂质组分的组成相同或不同。

4.根据前述权利要求中任一项所述的颗粒，其中所述可吸水溶胀或水溶性的聚合物组分包括选自聚(羧酸酯)、脱乙酰壳多糖、纤维素醚和黄原胶的至少一种聚合物材料；以及

其中所述聚(羧酸酯)优选选自藻酸、聚(丙烯酸)、聚(甲基丙烯酸)、丙烯酸和甲基丙烯酸的共聚物、聚(羟乙基甲基丙烯酸)；

其中所述纤维素醚优选选自羟乙基纤维素、羟丙基纤维素、羟丙基甲基纤维素、甲基纤维素和羧甲基纤维素；

其中所述聚(羧酸酯)和/或羧甲基纤维素任选被部分或全部中和；以及

其中所述聚合物材料任选地至少部分交联。

5.根据前述权利要求中任一项所述的颗粒，其中所述可吸水溶胀或水溶性的聚合物组分包括例如欧车前籽壳纤维或燕麦β-葡聚糖之类的植物纤维或卡波姆。

6.根据前述权利要求中任一项所述的颗粒，其中所述氨基酸选自

(a)L-氨基酸；

(b)由L-异亮氨酸、L-缬氨酸、L-酪氨酸、L-蛋氨酸、L-赖氨酸、L-精氨酸、L-半胱氨酸、L-苯丙氨酸、L-谷氨酸、L-谷氨酰胺、L-亮氨酸和L-色氨酸所组成的组；

(c)L-苯丙氨酸、L-亮氨酸、L-谷氨酰胺、L-谷氨酸和L-色氨酸所组成的组；或者

(d)L-色氨酸。

7.根据前述权利要求中任一项所述的颗粒，其中所述维生素选自视黄醇、视黄醛、β-胡萝卜素、硫胺素、氰钴胺素、羟氰钴胺素、甲基钴胺素、核黄素、烟酸、烟酰胺、泛酸、吡哆醇、吡哆胺、吡哆醛、生物素、叶酸、亚叶酸、维生素C、维生素D3、维生素D2、维生素E、生育三烯酚、维生素K1和甲基萘醌。

8.根据前述权利要求中任一项所述的颗粒，其中所述微量营养素选自有机酸，例如乙酸、柠檬酸、乳酸、苹果酸、胆碱或牛磺酸；微量矿物质，例如硼、钴、铬、钙、铜、氟化物、碘、铁、镁、锰、钼、硒、锌、钠、钾、磷或氯化物的盐；和胆固醇。

9.根据前述权利要求中任一项所述的颗粒，其中

(a)所述第一脂质组分中的中链或长链脂肪酸化合物的熔点范围低于37℃；和/或

(b)所述第一脂质组分与所述可吸水溶胀或水溶性的聚合物组分的重量比范围为0.1-10。

10.根据前述权利要求中任一项所述的颗粒，其基本上由所述可吸水溶胀或水溶性的聚合物组分、第一脂质组分和任选的氨基酸、维生素、微量营养素、第二脂质组分以及任选的一种或更多种药理学上惰性的赋形剂组成。

11.根据前述权利要求中任一项所述的颗粒，其是颗粒剂、小丸剂或迷你片剂形式。