[发明专利]二磷酸和三磷酸前体药物在审
申请号: | 201580044019.9 | 申请日: | 2015-08-17 |
公开(公告)号: | CN106661075A | 公开(公告)日: | 2017-05-10 |
发明(设计)人: | 克里斯·梅尔;特里斯坦·高耐斯特;托拜厄斯·内科;丽娜·魏因申克 | 申请(专利权)人: | 汉堡大学 |
主分类号: | C07H19/10 | 分类号: | C07H19/10;C07H1/00;A61K31/7072;A61P31/18;A61P31/14;A61P31/16 |
代理公司: | 北京市立方律师事务所11330 | 代理人: | 王荣 |
地址: | 德国*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 二磷酸 磷酸 药物 | ||
1.一种涉及到通式I的化合物
或者药用盐,其中
R1、R3、R5和R7彼此独立地为H、卤素、NO2、CN、SO3H,取代或未取代的环状、无环、直链或支链脂族或杂脂族基团,或者取代或未取代的芳香或杂芳香基团,
R2和R4彼此独立地为H或Z-C(Y)-RA,但是不同时为H,
R6和R8彼此独立地为H、Z-C(Y)-RB,但是不同时为H,
Z、Y彼此独立地为O、S或HN,
RA和RB彼此不同,并且各自为取代或未取代的环状、无环、直链或支链脂族或杂脂族基团,或者取代或未取代的芳香或杂芳香基团,
R9为核苷、核苷单磷酸、核苷类似物、核苷单磷酸类似物、O-R10、OP(O)(OH)-R10或OP(O)(OH)-O-R10,其中R10为取代或未取代的环状、无环、直链或支链脂族或杂脂族基团,或者取代或未取代的芳香或杂芳香基团,
R12、R13、R14和R15彼此独立地为H、取代或未取代的环状、无环、直链或支链脂族或杂脂族基团,取代或未取代的芳香或杂芳香基团,和/或电子受体。
2.根据权利要求1的化合物,其中
a)R1、R3、R5和R7
i.分别彼此独立地为H、卤素、NO2、CN、SO3H、取代或未取代的环状、无环、直链或支链C1–20-脂族残基或C1–20-杂脂族残基,或取代或未取代的C5–20-芳香族残基或C3–20-杂芳残基,或
ii.分别彼此独立地为H、卤素、NO2、CN、SO3H、取代或未取代的环状、无环、直链或支链C1–10-脂族残基或C1–10-杂脂族残基,或取代或未取代的C5–12-芳香族残基或C3–12-杂芳残基,或
iii.分别彼此独立地从基团中选择,包括H、卤素、NO2、CN、SO3H、取代或未取代的C1–20-烷基、取代或未取代的C2–20-烯基、取代或未取代的C2–20-炔基、取代或未取代的C4–20-烯炔基、取代或未取代的C3–20-环烷基、取代或未取代的C3–20-环烯基、取代或未取代的C5–20-环炔基、取代或未取代的C5–20-环烯炔基、取代或未取代的C1–20-杂烷基、取代或未取代的C2–20-杂烯基、取代或未取代的C2–20-杂炔基、取代或未取代的C4–20-杂烯炔基、取代或未取代的C5–24-芳基、取代或未取代的C3–24-杂芳基,或
iv.分别彼此独立地从基团中选择,包括H、卤素、NO2、CN、SO3H、取代或未取代的C1–10-烷基、取代或未取代的C2–10-烯基、取代或未取代的C2–10-炔基、取代或未取代的C4–10-烯炔基、取代或未取代的C3–10-环烷基、取代或未取代的C3–10-环烯基、取代或未取代的C5–10-环炔基、取代或未取代的C5–10-环烯炔基、取代或未取代的C1–10-杂烷基、取代或未取代的C2–10-杂烯基、取代或未取代的C2–10-杂炔基、取代或未取代的C4–10-杂烯炔基、取代或未取代的C5–12-芳基、取代或未取代的C3–12-杂芳基,或
v.所有H,
b)RA和RB是不同的
i.分别彼此独立地为取代或未取代的环状、无环、直链或支链C1-20-脂族残基或C1-20-杂脂族残基,或取代或未取代的C5-20-芳香族残基或C3-20-杂芳残基,或
ii.分别彼此独立地为H、取代或未取代的环状、无环、直链或支链C1–10-脂族残基或C1–10-杂脂族残基,取代或未取代的C5–12-芳香族残基或C3–12-杂芳残基,或
iii.分别彼此独立地从基团中选择,包括取代或未取代的C1–20-烷基、取代或未取代的C2–20-烯基、取代或未取代的C2–20-炔基、取代或未取代的C4–20-烯炔基、取代或未取代的C3–20-环烷基、取代或未取代的C3–20-环烯基、取代或未取代的C5–20-环炔基、取代或未取代的C5–20-环烯炔基、取代或未取代的C1–20-杂烷基、取代或未取代的C2–20-杂烯基、取代或未取代的C2–20-杂炔基、取代或未取代的C4–20-杂烯炔基、取代或未取代的C5–24-芳基、取代或未取代的C3–24-杂芳基,最好是C1–20-烷基或C1–20-烯基,
c)R10
i.取代或未取代的环状、无环、直链或支链C1–20-脂族残基或C1–20-杂脂族残基,或取代或未取代的C5–20-芳香族残基或C3–20-杂芳残基,或
ii.取代或未取代的环状、无环、直链或支链C1-10-脂族残基或C1-10-杂脂族残基,或取代或未取代的C5-12-芳香族残基或C3-12-杂芳残基,或
iii.C1–20-烷基或C1–20-烯基或糖残基,
和
d)R12、R13、R14和R15
i.分别彼此独立地为H、取代或未取代的环状、无环、直链或支链C1–20-脂族残基或C1–20-杂脂族残基、取代或未取代的C5–20-芳香族残基或C3–20-杂芳残基,和/或电子受体,或
ii.分别彼此独立地为H、取代或未取代的环状、无环、直链或支链C1–10-脂族残基或C1–10-杂脂族残基、取代或未取代的C5–12-芳香族残基或C3–12-杂芳残基,或
iii.分别彼此独立地从基团中选择,包括H、取代或未取代的C1–20-烷基、取代或未取代的C2–20-烯基、取代或未取代的C2–20-炔基、取代或未取代的C4–20-烯炔基、取代或未取代的C3–20-环烷基、取代或未取代的C3–20-环烯基、取代或未取代的C5–20-环炔基、取代或未取代的C5–20-环烯炔基、取代或未取代的C1–20-杂烷基、取代或未取代的C2–20-杂烯基、取代或未取代的C2–20-杂炔基、取代或未取代的C4–20-杂烯炔基、取代或未取代的C5–24-芳基、取代或未取代的C3–24-杂芳基,或
iv.分别彼此独立地从基团中选择,包括H、取代或未取代的C1–10-烷基、取代或未取代的C2–10-烯基、取代或未取代的C2–10-炔基、取代或未取代的C4–10-烯炔基、取代或未取代的C3–10-环烷基、取代或未取代的C3–10-环烯基、取代或未取代的C5–10-环炔基、取代或未取代的C5–10-环烯炔基、取代或未取代的C1–10-杂烷基、取代或未取代的C2–10-杂烯基、取代或未取代的C2–10-杂炔基、取代或未取代的C4–10-杂烯炔基、取代或未取代的C5–12-芳基、取代或未取代的C3–12-杂芳基,或
v.所有H,或
vi.电子受体或H,其条件是,R12和R14分别为H,而R13和R15分别是一个电子受体,或者R13和R15分别为H,而R12和R14分别是一个电子受体。
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