[发明专利]速效口溶膜剂

说明书

本发明提供一种用于治疗各种医药病况(包括恶心)的速效口溶膜剂(ODF)，其具有简单配方、易于制造及具有与目前市售可得产品相似的药物动力曲线。所述ODF包含一种2至24mg的活性药物成分，诸如：昂丹司琼(ondansetron)或其医药可接受的盐；所述膜剂的％的重量百分比至少含重量百分比8％的一亲水性成膜聚合物，其中所述至少一亲水性成膜聚合物特征为具有5000至50000Da的分子量；及水溶性赋形剂。

相关申请案的交叉参考

本申请案主张2014年6月24日申请的美国临时申请案第62,016,643号的优先权，标题为：“具昂丹司琼作为活性医药成分的速效口溶膜剂(FAST ACTING ORALLYDISINTEGRATING FILM WITH ONDANSETRON AS ACTIVE PHARMACEUTICAL INGREDIENT)”，该案的全文以引用的方式并入本文中。

技术领域

本发明关于一种用于投药的口溶膜剂，以及一种用于制备所述口溶膜剂的方法。特定而言，本发明关于一种速效口溶膜剂(ODF)，以及一种用于制备所述速效ODF的方法及一种用于使用本发明的ODF投药的方法。

背景技术

存在各种施予药物的方式。它们包括口服片剂，口溶片剂、口服液及可注射剂。然而，除了侵入式的可注射形式外，其它施予路径可能不适于具有吞咽困难的那些病患们，诸如：儿童及年长者以及具有口颊病况的人士。替代地，对于具有吞咽困难的病患更适宜的施予路径可为口溶膜剂(ODF)，其近来已开发用于医药产业且可适用于多血症的常用药物，诸如昂丹司琼(ondansetron)。由于其易于处理及储存，以及其不需要吞咽固体(诸如片剂)的事实，经由ODF的投药方式是有帮助的，尤其是对于具有吞咽困难的人士。

ODF通常具有2至3年的存放期限，取决于该活性剂。然而，其在各种储存条件下对环境湿度(Siddiqui等人，Advan.Biol.Res.,5(6):291-303,2011)以及其它环境影响(诸如温度及pH)极度敏感。因此，诸如稳定剂(stabilizer/stabilizing agent)、崩解剂、溶解剂及成膜剂的功能性赋形剂(相对于非功能性赋形剂，诸如：甜味剂、调味剂、等)皆已描述于其它ODF中以加强该ODF质量及效能性质。

已有各种专利作为说明以描述ODF技术对具有功能性赋形剂作为添加剂的昂丹司琼的应用。例如，Leichs等人的美国专利第8,580,830号揭示添加pH调节剂以加强昂丹司琼稳定性并刺激用于溶解该膜剂的唾液。

此外，Myers等人的美国专利第8,663,687号提出，通过包括聚环氧乙烷及糖基聚合物作为水溶性聚合物组成物以制备用于药物传送的膜组成物，以解决与传统成膜工艺关联的任何空气滞留及空隙形成的问题。该专利进一步主张将活性剂并入纳米粒子或微粒内以确保非自身聚集作用造成均一的异质性状况(non-self aggregating uniformheterogeneity)。

进一步地，Singh等人的美国专利第8,658,201号揭示一种具有显着载药能力的速溶膜剂，同时提供活性剂的持续且受控的释放。此膜剂由高分子量亲水性聚合物结合速溶聚合物材料(包括水溶性糖、半合成及合成聚合物、及市售可得的崩解剂)制成。

取代通过使用如上列专利所述的功能性赋形剂而使用添加剂及复合配方，需要一种具配方的速效ODF，其易于制造成产品并避免目前为止已在许多其它ODF产品中可见的大量添加剂，同时达到ODF产品的所需特性，诸如，快速的口腔崩解时间、很短的溶解时间、压力耐受性强度、气泡最少化、均匀分布的API、适于商业化的平滑外观等。

发明内容

因此，本发明目标之一为提供用于治疗恶心的速效ODF。